Chlorpropamide

카탈로그 번호S4166 배치:S416601

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기술 자료

화학식

C10H13ClN2O3S
분자량 276.74 CAS 번호 94-20-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 55 mg/mL (198.74 mM)
Ethanol 55 mg/mL (198.74 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Chlorpropamide는 Na(+),K(+)-ATPase를 억제하고 분리된 간 원형질막의 고친화성 cyclic AMP-포스포디에스테라제를 자극합니다. Chlorpropamide는 제2형 당뇨병 치료에 사용되는 설폰요소계 약물입니다.
표적
Na(+),K(+)-ATPase
시험관 내(In vitro)

Chlorpropamide는 cyclic AMP-독립적 메커니즘을 통해 작용합니다. 굶주린 쥐에서 분리된 간세포에 이 화합물 0.2mM을 첨가하면 세포 내 fructose-2,6-bisphosphate (F-2,6-P2) 농도가 증가합니다. 이 화학물질(1mM)에 의해 유발된 F-2,6-P2의 축적은 L-젖산 생성 자극(세포 g당 36.6 대 26.1 μmol 젖산) 및 포도당신생합성 억제(세포 g당 포도당으로 전환된 [U-14C]피루브산 0.57 대 0.94 μmol)와 병행됩니다. 이 화합물은 글루카곤에 의해 자극된 포도당신생합성에 대한 인슐린의 억제 작용을 강화합니다. 이 화학적 처리는 쥐 지방세포에서 인슐린 결합에 영향을 미치지 않으며, 수용체 수나 친화도를 변경하지 않습니다. 이는 (175 μg/mL) 인슐린이 없는 경우(17%)와 있는 경우(20%) 모두에서 2-데옥시글루코스 수송을 향상시킵니다. 이 화합물은 인슐린이 없는 경우(30%)와 있는 경우(31%) 모두에서 포도당 대사 및 총 지질을 유의하게 증가시킵니다. 이는 LLC-PK1 세포주에서 항이뇨 호르몬(ADH) 결합 및 아데닐릴 사이클라제(AC) 자극을 각각 2.8mM 및 250 μM의 Ki로 경쟁적으로 억제합니다. 이 화학물질(333 μM)은 최대 반응에 영향을 미치지 않으면서 AC 활성화를 위한 ADH의 겉보기 Ka를 증가시킵니다(0.31 대 0.08 nM). 24시간 동안 이 화합물에 노출(100 μM)되면 친화도에 영향을 미치지 않으면서 ADH 수용체가 상향 조절되어 Ka가 낮아지고 기저 AC 활성 및 최대 반응이 증가합니다(1.86 대 1.35 및 14.9 대 10.6 fmol cAMP/분/1000 세포).

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3000857/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3295472/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10807592/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/201470/

Sellecks Chlorpropamide 인용됨 1 출판물

A network integration approach for drug-target interaction prediction and computational drug repositioning from heterogeneous information. [ Nat Commun, 2017, 8(1):573] PubMed: 28924171

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