Tacedinaline (CI994)

카탈로그 번호S2818 배치:S281803

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기술 자료

화학식

C15H15N3O2
분자량 269.3 CAS 번호 112522-64-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 54 mg/mL (200.51 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 55%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (18.57mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline)은 인간 HDAC 1, 2, 3, 8에 대해 각각 0.9, 0.9, 1.2, >20 μM의 IC50을 갖는 선택적 class I HDAC 억제제입니다. 3상.
표적
HDAC1
(Cell-free assay)		 HDAC2
(Cell-free assay)		 HDAC3
(Cell-free assay)
0.9 μM 0.9 μM 1.2 μM
시험관 내(In vitro) CI-994(< 160 mM)는 G0/G1상 동반 증가, S상 수준 감소 및 A-549 및 LX-1 세포에서 아포토시스 증가와 함께 세포 증식 억제 효과를 나타냅니다. CI-994는 LNCaP 세포의 성장을 IC50 7.4 μM로 억제합니다. CI-994는 백혈병 및 정상 섬유아세포 세포주에 비해 고형 종양에 대한 더 큰 세포독성을 가진 여러 종양 세포주에 대한 활성을 발휘합니다. CI-994는 쥐 백혈병 BCLO 세포의 성장을 IC50 2.5 μM로 억제합니다.
생체 내(In Vivo) CI-994는 화학요법 내성 마우스 췌장 관상 선암종 및 인간 전립선 종양 모델 LNCaP를 포함한 여러 종양 모델에 대해 입증된 항종양 활성을 발휘합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[3]
  • 세포주

    LNCaP cell lines

  • 농도

    2.5 μM

  • 배양 시간

    2-4 days

  • 방법

    LNCaP cell lines are maintained in RPMI 1640 medium containing 10% fetal bovine serum, 1% penicillin and streptomycin, as the complete culture medium. Cells (2×104) are seeded in 24-well plates and incubated in a 5% CO2 incubator at 37 °C for 1 day. Cultures are treated with CI-994, alone and in combination on day 2 and 4. Cells are washed on day 2 and 4 and media are changed. Mitochondrial metabolism is measured as a marker for cell growth by adding 100 μL/well MTT (5 mg/mL in medium) with 2 hours incubation at 37 °C on Day 6. Crystals formed are dissolved in 500 μL of DMSO. The absorbance is determined using a microplate reader at 560 nm. The absorbance data are converted into cell proliferation percentage. Each assay is performed in triplicate.
동물 연구:

[4]
  • 동물 모델

    human prostate tumor model LNCaP

  • 용량

    535 mg/kg

  • 투여

    Administered via oral gavage

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17941625/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15839304/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18166465/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9157069/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18497959/

고객 제품 검증

A, 5×10<sup>6</sup> HeLa, A549, 293T, and H1299 cells were seeded in 10-cm cell culture dishes on day 0 and treated with dimethyl sulfoxide, 10 μM CI994, or 1 μM RGFP966 for 12 h. Cell lysates were collected for Western blotting analysis of Apaf-1 and -actin.

데이터 출처 [ , , J Biol Chem, 2016, 291(14):7386-95 ]

Apoptosis marker analysis. Daoy and D283 Med cells were exposed to various HDACi 24 h before total RNA samples were prepared for qRT-PCR. Daoy cells were exposed to DMSO, 25 nM TSA, 1 μM SAHA, 1.5 μM MS-275, 0.7 μM mocetinostat, 7 μM tacedinaline, 1.5 nM romidepsin and 2 μM parthenolide, respectively. D283 Med cells were exposed to DMSO, 40 nM TSA, 1.5 μM SAHA, 2 μM MS-275, 0.3 μM mocetinostat, 8 μM tacedinaline, 1 nM romidepsin and 4 μM parthenolide, respectively. Expression of the apoptosis markers BAX and BCL2, as well as the apoptotic BAX/BCL2 ratios, are shown. * p < 0.05; **p < 0.01.

데이터 출처 [ , , Cell Oncol (Dordr), 2017, 40(3):263-279 ]

(B, C) Wild-type cells (white bars) and Ep300−/− cells (black bars) were incubated in 5 (5G) or 25 mM glucose (25G), in thepresence or absence of HDAC inhibitor CI994 (25 M) for 24 h. Cells were thenfixed and sonicated. DNA was precipitated using antibodies binding to H3K9ac(B) or H4ac (C). Quantitative PCR was run using primers flanking the promoter region and results are presented as fold change over 5G.The values represent the mean ± SEM of four to five independent experiments. *p < 0.05, **p < 0.01, ***p < 0.001 vs. respective 5G (wild-type or knock out) or as indi-cated;†p < 0.05,††p < 0.01 vs. 25G.

데이터 출처 [ , , Int J Biochem Cell Biol, 2016, 81(Pt A):82-91 ]

HCT116 cells pre-treated with HDAC inhibitor CI994 were additionally incubated in the presence or absence of 5FU (20 mg/ml) for 24 h. The cells were subjected to western blotting with antibodies to poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) and cleaved caspase-3.

데이터 출처 [ , , Anticancer Res, 2018, 38(1):271-277 ]

Sellecks Tacedinaline (CI994) 인용됨 42 출판물

HSD17B4 deficiency causes dysregulation of primary cilia and is alleviated by acetyl-CoA [ Nat Commun, 2025, 16(1):2663] PubMed: 40102401
Loss of OVOL2 in Triple-Negative Breast Cancer Promotes Fatty Acid Oxidation Fueling Stemness Characteristics [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(24):e2308945] PubMed: 38627980
In-Cell Testing of Zinc-Dependent Histone Deacetylase Inhibitors in the Presence of Class-Selective Fluorogenic Substrates: Potential and Limitations of the Method [ Biomedicines, 2024, 12(6)1203] PubMed: 38927410
CUDC-907, a dual PI3K/histone deacetylase inhibitor, increases meta-iodobenzylguanidine uptake (123/131I-mIBG) in vitro and in vivo: a promising candidate for advancing theranostics in neuroendocrine tumors [ J Transl Med, 2023, 21(1):604] PubMed: 37679770
Histone deacetylase III interactions with BK polyomavirus large tumor antigen may affect protein stability [ Virol J, 2023, 20(1):155] PubMed: 37464367
MyoD is a 3D genome structure organizer for muscle cell identity [ Nat Commun, 2022, 13(1):205] PubMed: 35017543
Development of Human Adrenocortical Adenoma (HAA1) Cell Line from Zona Reticularis [ Int J Mol Sci, 2022, 24(1)584] PubMed: 36614027
Rb-E2F-HDAC Repressor Complexes Control Interferon-Induced Repression of Adenovirus To Promote Persistent Infection [ J Virol, 2022, e0044222] PubMed: 35546119
Pre-Senescence Induction in Hepatoma Cells Favors Hepatitis C Virus Replication and Can Be Used in Exploring Antiviral Potential of Histone Deacetylase Inhibitors [ Int J Mol Sci, 2021, 22(9)4559] PubMed: 33925399
Combination Treatment of CI-994 With Etoposide Potentiates Anticancer Effects Through a Topoisomerase II-Dependent Mechanism in Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor (AT/RT) [ Front Oncol, 2021, 11:648023] PubMed: 34367950

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