Ciclopirox ethanolamine

카탈로그 번호S3019 배치:S301901

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기술 자료

화학식

C₁₂H₁₇NO₂.C₂H₇NO

분자량

268.35

CAS 번호

41621-49-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

40 mg/mL (149.05 mM)

Ethanol

30 mg/mL (111.79 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.000mg/ml (7.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Ciclopirox ethanolamine (Ciclopirox olamine, HOE 296,Ciclopiroxolamine)은 철 킬레이트제로 작용하는 광범위 Fungal제입니다.

표적

ATPase

시험관 내(In vitro)

Ciclopirox는 C. albicans SC5314 균주 세포의 성장을 현저하게 억제하며, MIC₈₀은 1.0-2.0 μg/mL입니다. 성장률은 0.6 μg/mL 이상의 농도에서 급격히 감소했으며, 0.7 μg/mL 농도에서는 거의 완벽한 성장 억제가 나타났습니다. 이는 중간 정도의 억제력을 보이는 훨씬 넓은 농도 범위를 나타내는 플루코나졸과는 다릅니다. 철 킬레이트제인 바이피리딘처럼 Ciclopirox는 철 이온에 결합하여 세포 성장을 감소시키며, 이는 FeCl₃ 첨가로 역전될 수 있습니다. 또한, 아억제 농도(0.6 μg/mL)에서 Ciclopirox 처리 시 분비 프로테아제 또는 리파아제를 코딩하는 유전자와 같은 독성 유전자는 적당히 감소하지만, 철 투과효소 또는 Transmembrane Transporters (FTR1, FTR2 및 FTH1), 구리 투과효소 (CCC2), 철 환원효소 (CFL1) 및 시데로포어 Transmembrane Transporter (SIT1)를 코딩하는 유전자의 뚜렷한 상향 또는 하향 조절을 유도합니다. Ciclopirox 처리 후 칸디다 약물 내성 유전자 CDR1 및 CDR2가 상향 조절되지만, 2개월 후 세포의 MIC가 현저히 증가하는 플루코나졸과 달리 6개월의 배양 기간 후에도 내성 변화 또는 내성 증가는 관찰되지 않았습니다. Ciclopirox는 Aspergillus fumigatus B5233 균주의 성장을 IC50 4.22 μM으로 억제하며, IC50 1.29 mM인 데페리프론보다 더 강력합니다.

특징

특정 철 제한 메커니즘을 통해 Fungal 활성을 나타내며, Fungal 저항성이 보고된 사례는 단 한 건도 없습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 C. albicans strain SC5314 농도 Dissolved in DMSO, final concentrations 10 μg/mL 배양 시간 1-10 hours 방법 Sabouraud glucose medium (2%) is used for cell culture growth, and RPMI 2% glucose medium and 2% Sabouraud glucose medium are used for MIC determinations. For cell culture growth curves, 220 mL of 2% Sabouraud glucose medium containing different concentrations of Ciclopirox are inoculated with 10⁵ cells/mL, and the mixture is shaken at 160 rpm and 37 °C for 1-10 hours. Growth is measured photometrically at 630 nm. FeCl₃ or 2,2'-bipyridine is added to the medium at different concentrations for inhibition studie

세포 분석:^{^[1]}

세포주
C. albicans strain SC5314
농도
Dissolved in DMSO, final concentrations 10 μg/mL
배양 시간
1-10 hours
방법
Sabouraud glucose medium (2%) is used for cell culture growth, and RPMI 2% glucose medium and 2% Sabouraud glucose medium are used for MIC determinations. For cell culture growth curves, 220 mL of 2% Sabouraud glucose medium containing different concentrations of Ciclopirox are inoculated with 10⁵ cells/mL, and the mixture is shaken at 160 rpm and 37 °C for 1-10 hours. Growth is measured photometrically at 630 nm. FeCl₃ or 2,2'-bipyridine is added to the medium at different concentrations for inhibition studie

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12760852/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19307370/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12760852/

Sellecks Ciclopirox ethanolamine 인용됨 8 출판물

Inference of glioblastoma migration and proliferation rates using single time-point images [ Commun Biol, 2023, 6(1):402]	PubMed: 37055469
Iron-dependent epigenetic modulation promotes pathogenic T cell differentiation in lupus [ J Clin Invest, 2022, 132(9)e152345]	PubMed: 35499082
TRIM7 modulates NCOA4-mediated ferritinophagy and ferroptosis in glioblastoma cells [ Redox Biol, 2022, 56:102451]	PubMed: 36067704
Leveraging patient derived models of FGFR2 fusion positive intrahepatic cholangiocarcinoma to identify synergistic therapies [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):75]	PubMed: 36274097
MicroRNA-4735-3p Facilitates Ferroptosis in Clear Cell Renal Cell Carcinoma by Targeting SLC40A1 [ Anal Cell Pathol (Amst), 2022, 2022:4213401]	PubMed: 35646516
Transcriptional Repression of Ferritin Light Chain Increases Ferroptosis Sensitivity in Lung Adenocarcinoma [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:719187]	PubMed: 34765600
Synthetic Derivatives of Ciclopirox are Effective Inhibitors of Cryptococcus neoformans [ ACS Omega, 2021, 6(12):8477-8487]	PubMed: 33817509
High-throughput functional annotation of natural products by integrated activity profiling [ bioRxiv, 2019, 10.1101/748129]	PubMed: N/A

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