CID16020046

카탈로그 번호S8694 배치:S869401

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기술 자료

화학식

C₂₅H₁₉N₃O₄

분자량

425.44

CAS 번호

834903-43-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

85 mg/mL (199.79 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.250mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

CID16020046 (C390-0219)은 선택적인 GPR55 길항제로, 효모에서 0.15 μM의 IC50으로 GPR55의 구성적 활성을 억제합니다. 이는 광범위한 다른 GPCR, 이온 채널, 키나아제 및 핵 수용체에 대해 약한 활성을 나타냅니다.

표적

GPR55
(in yeast)

0.15 μM

시험관 내(In vitro)

인간 GPR55를 발현하는 효모 세포에서 CID16020046은 작용제 유도 수용체 활성화를 길항했습니다. 인간 GPR55를 안정적으로 발현하는 인간 배아 신장 (HEK293) 세포에서, 이 화합물은 LPI 매개 Ca2+ 방출 및 세포외 신호 조절 키나아제 활성화에 대한 길항제로 작용했지만, Cannabinoid Receptor 1 또는 2 (CB1 또는 CB2)를 발현하는 HEK293 세포에서는 그렇지 않았습니다. 이는 농도 의존적으로 리소포스파티딜이노시톨 (LPI) 유도 활성화된 T-세포 핵 인자 (NFAT), 활성화된 B-세포의 핵 인자 κ (NF-κB) 및 혈청 반응 요소, NFAT 및 NF-κB의 전위, 그리고 GPR55 내부화를 억제했습니다.

생체 내(In Vivo)

CID16020046은 장 염증 모델에서 염증을 개선하고 전염증성 사이토카인을 감소시킵니다. 이 화합물은 건강한 쥐의 운동 및 불안 행동을 변화시키지 않습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 J774A.1 cells 농도 1, 5 and 10 μM 배양 시간 30 min 방법 2 × 10⁶ cells were transferred into 500 μL PBS and preincubated for 30 mins with 1, 5, and 10 μM CID16020046 or vehicle (DMSO). Cells were then stimulated with 1 nM of monocyte chemotactic protein 1 (MCP-1) for another 30 mins at 37°C. Alexa Fluor 647 anti-mouse CD11b was added 15 min before the end of the incubation time. After adding the fixative solution, cells were measured on a FACSCalibur flow cytometer. Experiments were performed in triplicates and data were expressed as percentage change to the vehicle treatment.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 C57BL/6 mice 용량 20 mg/kg 투여 s.c.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
J774A.1 cells
농도
1, 5 and 10 μM
배양 시간
30 min
방법
2 × 10⁶ cells were transferred into 500 μL PBS and preincubated for 30 mins with 1, 5, and 10 μM CID16020046 or vehicle (DMSO). Cells were then stimulated with 1 nM of monocyte chemotactic protein 1 (MCP-1) for another 30 mins at 37°C. Alexa Fluor 647 anti-mouse CD11b was added 15 min before the end of the incubation time. After adding the fixative solution, cells were measured on a FACSCalibur flow cytometer. Experiments were performed in triplicates and data were expressed as percentage change to the vehicle treatment.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
C57BL/6 mice
용량
20 mg/kg
투여
s.c.

참조

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4587547/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23639801/

Sellecks CID16020046 인용됨 1 출판물

Cannabidiol and positive effects on object recognition memory in an in vivo model of Fragile X Syndrome: Obligatory role of hippocampal GPR55 receptors [ Pharmacol Res, 2024, 203:107176]	PubMed: 38583687

Cannabidiol and positive effects on object recognition memory in an in vivo model of Fragile X Syndrome: Obligatory role of hippocampal GPR55 receptors [ Pharmacol Res, 2024, 203:107176]

PubMed: 38583687

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