Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
CID755673은 IC50이 각각 180 nM, 280 nM, 227 nM인 세포 활성 팬-PKD1/2/3 억제제로, 다른 CAMK에 비해 약 200배의 선택성을 가집니다.
표적
PKD1
PKD3
PKD2
180 nM
227 nM
280 nM
시험관 내(In vitro)
LNCaP 전립선암 세포에서 CID755673은 PKD1 활성을 직접적으로 억제합니다. HeLa 세포에서 이 화합물은 PMA 유도 HDAC5 핵 수출을 유의하게 차단하고 PKD 매개 단백질 수송을 차단합니다. 전립선암 세포에서 세포 이동 및 침윤을 강력하게 차단하며, 종양 세포 증식 및 세포 주기 분포에 대한 억제 활성도 보여줍니다. 또한, 이 화학 물질은 원발성 인간 NK 세포 이펙터 기능을 변경합니다.
생체 내(In Vivo)
CID755673은 PKD/PKD1 억제를 통해 쥐 급성 췌장염 모델에서 괴사 및 췌장염의 심각도를 유의하게 개선합니다.
방사선 측정 키나아제 분석은 0.5 μCi의 [γ-32P]ATP, 20 μM ATP, 50 ng의 정제된 재조합 인간 PKD (PKD1, PKD2, PKD3) 또는 CAMKIIα 단백질, 그리고 2.5 μg의 Syntide-2를 50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 4 mM MgCl2, 10 mM β-메르캅토에탄올을 포함하는 50 μl 키나아제 완충액에서 공동 배양하여 수행됩니다. 반응은 초기 속도가 선형 운동 범위 내에 있도록 하는 조건에서 수행됩니다. 그런 다음 필터 페이퍼를 0.5% 인산에서 세 번 세척하고, 공기 건조한 후, Beckman LS6500 다목적 섬광 계수기를 사용하여 계수합니다.
Cell proliferation was determined by counting the number of viable cells upon trypan blue staining. Cell proliferation is measured by CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay according to the manufacturer's instructions.
Type 1 interferon signalling orchestrated by gut microbiota suppresses IgE-mediated anaphylaxis associated with vitamin D3 signalling
[ World Allergy Organ J, 2025, 18(8):101089]
Inhibition of protein kinase D disrupts spindle formation and actin assembly during porcine oocyte maturation.
[ Aging (Albany NY), 2018, 10(12):3736-3744]
VEGF/PKD-1 signaling mediates arteriogenic gene expression and angiogenic responses in reversible human microvascular endothelial cells with extended lifespan
[Best B Mol Cell Biochem, 2018, 446(1-2):199-207]
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