Cilengitide (EMD 121974)

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기술 자료

화학식

C27H40N8O7
분자량 588.66 CAS 번호 188968-51-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (169.87 mM)
Water (50ºC 수조에서 가온) 5 mg/mL (8.49 mM)
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Cilengitide (EMD 121974, EMD-12192, EMD-85189, NSC-707544)는 각각 4 및 79 nM의 IC50을 갖는 integrins ανβ3 및 ανβ5의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
표적
integrin ανβ3
(Cell-free assay)		 integrin ανβ5
(Cell-free assay)
4 nM 79 nM
시험관 내(In vitro)

Cilengitide는 KRAS를 활성화하는 것으로 보고된 ITGAV라는 수용체를 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    MCF10A, HuMEC cells

  • 농도

    10 μM

  • 배양 시간

    1 h

  • 방법

    MCF10A and HuMEC cells were plated at the center of wells in 6-well plates. 24 hours after plating, colonies were washed with PBS and cells were pretreated for 1 hour in media with or without 1 μM U0126, 1 μM LY294002,  1 μM infigratininb or 10 μM cilengitide. After pre-incubation, medium was replaced with medium with or without 4 ng/ml TGF-β1 as well as any inhibitor with which cells were pretreated. TGF-β1 was replenished every 48 hours. After 7 days, samples were harvested and processed for flow cytometry of EMT marker protein levels as described above.

    (Data sourced from selleck products)
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Nude mice

  • 용량

    10, 50, and 250 µg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17693653/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31477929/

Sellecks Cilengitide (EMD 121974) 인용됨 39 출판물

The essential clathrin adapter protein complex-2 is tumor suppressive specifically in vivo [ Nat Commun, 2025, 16(1):2254] PubMed: 40050266
hUC-MSCs-derived MFGE8 ameliorates locomotor dysfunction via inhibition of ITGB3/ NF-κB signaling in an NMO mouse model [ NPJ Regen Med, 2024, 9(1):4] PubMed: 38242900
Milk fat globule epidermal growth factor 8 alleviates liver injury in severe acute pancreatitis by restoring autophagy flux and inhibiting ferroptosis in hepatocytes [ World J Gastroenterol, 2024, 30(7):728-741] PubMed: 38515944
Tissue factor is a critical regulator of radiation therapy-induced glioblastoma remodeling [ Cancer Cell, 2023, 41(8):1480-1497.e9] PubMed: 37451272
Self-generated gradients steer collective migration on viscoelastic collagen networks [ Nat Mater, 2022, 10.1038/s41563-022-01259-5] PubMed: 35637338
Developmental endothelial locus-1 protects from hypertension-induced cardiovascular remodeling via immunomodulation [ J Clin Invest, 2022, e126155] PubMed: 35133978
Integrin β3-PKM2 pathway-mediated aerobic glycolysis contributes to mechanical ventilation-induced pulmonary fibrosis [ Theranostics, 2022, 12(14):6057-6068] PubMed: 36168620
Fibroblast growth factor receptor 4 promotes glioblastoma progression: a central role of integrin-mediated cell invasiveness [ Acta Neuropathol Commun, 2022, 10(1):65] PubMed: 35484633
Macrophage-like THP-1 Cells Derived from High-Density Cell Culture Are Resistant to TRAIL-Induced Cell Death via Down-Regulation of Death-Receptors DR4 and DR5 [ Biomolecules, 2022, 12(2)150] PubMed: 35204655
Cell clusters adopt a collective amoeboid mode of migration in confined nonadhesive environments [ Sci Adv, 2022, 8(39):eabp8416] PubMed: 36179021

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