Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Ciproxifan (FUB 359)은 IC50이 9.2 nM인 고도로 강력하고 선택적인 Histamin H3-receptor 길항제로, 다른 수용체 서브타입에서는 낮은 겉보기 친화력을 보입니다.
표적
Histamine H3 receptor
9.2 nM
시험관 내(In vitro)
Ciproxifan은 0.5 nM의 Ki로 시냅토솜에서 [3H]HA 방출을 억제합니다. Ciproxifan은 0.7 nM의 Ki로 뇌 H3 수용체에서 [125I]iodoproxyfan 결합을 억제합니다. Ciproxifan은 H3 수용체에서 높은 친화력을 보이지만, 분리된 기관에서의 기능 테스트(히스타민 H1 및 H2, 무스카린성 M3, 아드레날린성 α1D 및 β1, 세로토닌 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT3 및 5-HT4)에서 평가된 바와 같이 다른 수용체 서브타입에서는 낮은 겉보기 친화력을 보입니다.
생체 내(In Vivo)
Ciproxifan을 1 mg/kg 용량으로 정맥 주사하면 수컷 스위스 마우스의 혈청에서 H3-수용체 리간드 농도가 감소하며, 분포상 반감기는 13분, 제거상 반감기는 87분입니다. Ciproxifan (1 mg/kg, p.o.)은 수컷 스위스 마우스의 뇌 t-MeHA 수준을 빠르게 상승시키며, 30분 후 이미 유의하게 증가하고 90분에서 180분 사이에 최고조에 달하며 270분 후에도 여전히 증가된 상태를 유지합니다. Ciproxifan은 수컷 위스타 쥐의 대뇌 피질에서 0.23 mg/kg, 선조체에서 0.28 mg/kg, 시상하부에서 0.30 mg/kg의 ED50 값을 나타냅니다. Ciproxifan (3 mg/kg, i.p.)은 짧은 자극 지속 시간을 사용하여 수행된 5가지 선택 과제에서 평가된 선택 정확도를 유의하게 증가시킵니다. Ciproxifan (0.15-2 mg/kg, p.o.)은 고양이에서 빠른 리듬 밀도의 증가와 거의 완전한 각성 상태로 나타나는 신피질 뇌전도 활성화의 현저한 징후를 유도합니다. Ciproxifan (10 mg/kg i.p.)은 DBA/2 계통 마우스에서 전치 자극 억제를 강화합니다. Ciproxifan (3 mg/kg i.p.)은 알츠하이머병의 APP Tg2576 마우스 모델에서 과잉 행동 및 인지 결함을 완화합니다. Ciproxifan (3 mg/kg i.p.)은 성인 수컷 후드 리스터 쥐의 정확도를 향상시키고 충동성을 감소시킵니다.
Inhibition of histamine receptor H3 suppresses the growth and metastasis of human non-small cell lung cancer cells via inhibiting PI3K/Akt/mTOR and MEK/ERK signaling pathways and blocking EMT
[ Acta Pharmacol Sin, 2020, 10.1038/s41401-020-00548-6]
Inhibition of histamine receptor H3R suppresses prostate cancer growth, invasion and increases apoptosis via the AR pathway
[Chen J, et al. Oncol Lett, 2018, 16(4):4921-4928]
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