Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase)는 0.483 μM의 IC50을 가진 선택적 세로토닌 5-HT4 receptor 작용제로 직접 작용합니다. 그리고 간접적으로 부교감신경흥분제로 작용하기도 합니다.
표적
5-HT4 receptor (Cell-free assay)
hERG (Cell-free assay)
0.483 μM
<1 μM
시험관 내(In vitro)
Cisapride는 세로토닌 5-HT4-수용체 활성화와 무관하게 혈관 Kv 전류를 억제합니다. HERG 채널 차단제로서 cisapride는 세포 주기 분포를 변경하고 세포 사멸을 유도하여 위암 세포의 성장을 억제함으로써 위암 치료에 잠재적인 가치를 가질 수 있습니다. Cisapride는 시간 및 용량 의존적 방식으로 HERG 채널을 특이적으로 차단함으로써 인간 위암 세포주의 성장 및 클론 형성능을 억제할 수 있지만, GES 세포에는 거의 영향을 미치지 않습니다.
생체 내(In Vivo)
Cisapride는 위식도 역류 질환(GERD), 만성 장 가성 폐쇄, 느린 전이 변비 위마비와 같은 위장 운동 기능 장애 치료에 널리 처방됩니다. Cisapride는 유익한 운동 촉진제이지만 복통, 메스꺼움, 설사, 배뇨 빈도 증가와 같은 몇 가지 일반적인 부작용이 보고되었습니다. 쥐에서 PK 프로파일은 cisapride의 T1/2가 1.48시간임을 나타냅니다.
The human gastric cancer SGC7901, AGS, MGC803 and MKN45 cell lines and human immortalized gastric epithelial GES cell line
농도
0, 12.5, 25, 50, 100 or 200 nM
배양 시간
1, 3, 5 and 7 day
방법
Cells in the logarithmic growth phase are harvested and seeded in 96-well plates. The cell number is diluted to 5000/well in 200 microliters of RPMI1640 medium. In vitro experiments are carried out on the gastric cancer cell lines and GES cell line, using an MTT proliferation assay. MTT stains live cells, and the optical density absorbance at 490nm wavelength correlates with the cell number. Cisapride is added to the cells at concentrations of 0, 12.5, 25, 50, 100 or 200 nM and equivalent volume of ethanol is added as control in order to eliminate the effects of solvent. Twenty microliters of MTT is added to each well of the cell culture 4 h before termination of the culture at 37˚C. One hundred and fifty microliters of dimethyl sulfoxide is added to each well at the end of the culture and the plate is agitated for 10 minutes. The absorbency at 490 nm is read by a BIOHIT BP800 plate reader. Growth curve is drawn according to MTT colorimetry. The inhibition rate is calculated.
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