Citalopram HBr

카탈로그 번호S4749 배치:S474903

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기술 자료

화학식

C₂₀H₂₁FN₂O.HBr

분자량

405.3

CAS 번호

59729-32-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

81 mg/mL (199.85 mM)

Water

81 mg/mL (199.85 mM)

Ethanol

81 mg/mL (199.85 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (9.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

항우울제인 Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr)은 경구 투여되는 선택적 세로토닌 재흡수 억제제 (SSRI)이며 IC50은 1.8 nM입니다.

표적

serotonin reuptake
(In rat brain synaptosomal preparations)

1.8 nM

시험관 내(In vitro)

새로운 바이사이클릭 프탈란 유도체인 Citalopram (Lu 10-171)은 신경 세로토닌 (5-HT) 흡수를 매우 강력하게 억제하지만 노르아드레날린 (NA) 및 도파민 (DA) 흡수에는 영향을 미치지 않으며 5-HT, 히스타민, 감마 아미노부티르산 (GABA) 및 아세틸콜린에 대한 길항 작용도 없습니다. 이는 신경 5-HT 흡수의 매우 특이적이고 강력한 억제제입니다. 다른 전달 아민에 대한 흡수 메커니즘은 이 약물에 의해 영향을 받지 않습니다. SSRI인 Citalopram은 증식에 더 큰 영향을 미치고 세포사멸 활동에는 더 적은 영향을 미칩니다. 이는 증식 가능성을 증가시키고 세포사멸 활동을 감소시켜 세포 주기 조절에 영향을 미치며, 이는 과형성을 나타낼 수 있는 부위 특이적 방식입니다. Citalopram은 골아세포 세포 배양에서 FGF, MSX 및 TGFB 발현을 변경합니다.

생체 내(In Vivo)

Citalopram은 동물이 치료 수준을 훨씬 초과하는 농도에 노출되더라도 심장 독성 효과가 없습니다. 사람의 경우 Citalopram은 노르아드레날린 (NA) 흡수에 영향을 미치지 않으면서도 강력한 5-HT 흡수 억제제인 화합물로 대사되며, 이 화합물은 Citalopram 자체보다 낮은 농도로 발견됩니다. Citalopram (1-16 mg/kg)은 척수 쥐의 후지 굴곡 반사를 자극합니다. Citalopram은 5-HT 전달을 강화합니다 ~ 아마도 시냅스 후 5-HT 수용체를 동시에 차단하지 않고 매우 강력한 흡수 억제를 유발함으로써 가능합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[3]}	세포주 MC3T3-E1 murine calvaria osteoprogenitor cells 농도 0.1 nM-100 μM 배양 시간 3 or 7 days 방법 Cells are cultured in alpha minimum Eagles medium supplemented with 1% penicillin/streptomycin, 10% fetal bovine serum and Amphotericin B. For control data, cells are cultured for 3 or 7 days with standard alpha proliferation media. For SSRI treatments, media is supplemented with citalopram eluted to serially diluted doses between 10⁻⁴ mol through 10⁻¹⁰ mol to achieve a dose response curve.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 Spontaneously Hypertensive rats (SHRs), Lewis (LEW) rats, and Wistar-Kyoto (WKY) rats 용량 1-10 mg/kg 투여 i.p.

세포 분석:^{^[3]}

세포주
MC3T3-E1 murine calvaria osteoprogenitor cells
농도
0.1 nM-100 μM
배양 시간
3 or 7 days
방법
Cells are cultured in alpha minimum Eagles medium supplemented with 1% penicillin/streptomycin, 10% fetal bovine serum and Amphotericin B. For control data, cells are cultured for 3 or 7 days with standard alpha proliferation media. For SSRI treatments, media is supplemented with citalopram eluted to serially diluted doses between 10⁻⁴ mol through 10⁻¹⁰ mol to achieve a dose response curve.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
Spontaneously Hypertensive rats (SHRs), Lewis (LEW) rats, and Wistar-Kyoto (WKY) rats
용량
1-10 mg/kg
투여
i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6128769/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10633492/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26431045/

Sellecks Citalopram HBr 인용됨 7 출판물

SSRI antidepressant citalopram reverses the Warburg effect to inhibit hepatocellular carcinoma by directly targeting GLUT1 [ Cell Rep, 2024, 43(10):114818]	PubMed: 39388353
Inhibition of human UDP-glucuronosyltransferase (UGT) enzymes by darolutamide: Prediction of in vivo drug-drug interactions [ Chem Biol Interact, 2024, 403:111246]	PubMed: 39278459
Long-term exposure to polypharmacy impairs cognitive functions in young adult female mice [ Aging (Albany NY), 2021, 13(11):14729-14744]	PubMed: 34078751
Inhibitors of Venezuelan Equine Encephalitis Virus Identified Based on Host Interaction Partners of Viral Non-Structural Protein 3 [ Viruses, 2021, 13(8)1533]	PubMed: 34452398
Effect of SSRI exposure on the proliferation rate and glucose uptake in breast and ovary cancer cell lines [ Sci Rep, 2021, 11(1):1250]	PubMed: 33441923
Chronic polypharmacy impairs explorative behavior and reduces synaptic functions in young adult mice [ Aging (Albany NY), 2020, 12(11):10147-10161]	PubMed: 32445552
Chronic Polypharmacy Impairs Explorative Behavior and Reduces Synaptic Functions in Young Adult Mice [ Aging (Albany NY), 2020, 44187]	PubMed: 32445552

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