Citarinostat (ACY-241)

카탈로그 번호S8464 배치:S846402

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기술 자료

화학식

C24H26ClN5O3
분자량 467.95 CAS 번호 1316215-12-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) Ethanol 93 mg/mL (198.73 mM)
DMSO 41 mg/mL (87.61 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)은 경구 투여 가능한 선택적 HDAC6 억제제로, HDAC6 및 HDAC3에 대해 각각 2.6 nM 및 46 nM의 IC50을 가지며, HDAC1-3에 비해 HDAC6에 대해 13~18배의 선택성을 가집니다.
표적
HDAC6
(Cell-free assay)		 HDAC1
(Cell-free assay)		 HDAC2
(Cell-free assay)		 HDAC3
(Cell-free assay)		 HDAC8
(Cell-free assay)
2.6 nM 35 nM 45 nM 46 nM 137 nM
시험관 내(In vitro)

여러 고형암 계통의 세포주에서 Citarinostat (ACY-241)과의 병용 치료는 단일 제제 단독에 비해 증식 억제를 강화하고 세포 사멸을 증가시킵니다. 이 화합물은 또한 비정상적인 다극성 방추를 가진 유사분열 세포와 비정상적인 유사분열의 발생을 더 자주 유발하며, 비정상적인 다극성 유사분열 방추 형성 빈도 증가, 이수성 유도 및 세포 사멸 증가와 관련이 있습니다. A2780 난소암 세포에서 300 nM ACY-241로 24시간 처리하면 α-튜불린의 과아세틸화가 증가하는데, 이는 튜불린 탈아세틸화효소 HDAC6의 억제와 일치합니다. 낮은 노출은 HDAC6의 선택적 억제를 초래하는 반면, 높은 노출은 Class I HDAC 동종효소의 억제를 유발합니다.
생체 내(In Vivo)

비선택적 pan-HDAC 억제제와 비교할 때, Citarinostat (ACY-241)은 유리한 안전성 프로파일을 가집니다. Class I HDAC에 대한 효능 감소로 인해 현재의 비선택적 HDAC 억제제 약물 후보군에 비해 부작용 프로파일이 상당히 감소할 가능성이 있으며, 항암 효과의 잠재력은 유지됩니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    A2780 ovarian cancer cells

  • 농도

    0.1, 0.3, 0.5, 1, 3 μM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    A2780 cells are cultured with vehicle or a range of Citarinostat (ACY-241) concentrations for 24 hours prior to immunoblotting.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Female athymic nude mice (Crl:NU(NCr)-Foxn1nu)

  • 용량

    50 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27926524/

Sellecks Citarinostat (ACY-241) 인용됨 5 출판물

Overexpression of Human ABCB1 and ABCG2 Reduces the Susceptibility of Cancer Cells to the Histone Deacetylase 6-Specific Inhibitor Citarinostat [ Int J Mol Sci, 2021, 22(5)2592] PubMed: 33807514
Prolactin Drives a Dynamic STAT5A/HDAC6/HMGN2 Cis-Regulatory Landscape Exploitable in ER+ Breast Cancer [ Endocrinology, 2021, 162(5)bqab036] PubMed: 33589921
Preclinical validation of Alpha-Enolase (ENO1) as a novel immunometabolic target in multiple myeloma. [ Oncogene, 2020, 39(13):2786-2796] PubMed: 32024967
Combination of ACY-241 and JQ1 Synergistically Suppresses Metastasis of HNSCC via Regulation of MMP-2 and MMP-9 [ Int J Mol Sci, 2020, 21(18)E6873] PubMed: 32961679
Selective Inhibition of HDAC6 Sensitizes Cutaneous T-cell Lymphoma to PI3K Inhibitors [ Oncol Lett, 2020, 20(1):533-540] PubMed: 32565979

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