CL-387785 (EKI-785)

카탈로그 번호S7557 배치:S755702

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기술 자료

화학식

C18H13BrN4O
분자량 381.23 CAS 번호 194423-06-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 76 mg/mL (199.35 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 CL-387785 (EKI-785, WAY-EKI 785)는 IC50이 370 pM인 비가역적이고 선택적인 EGFR 억제제입니다.
표적
EGFR
370 pM
시험관 내(In vitro) CL-387785 (EKI-785)는 세포에서 EGF-자극 수용체 자가인산화를 차단합니다 (IC50, 5 nM). EGF-R 또는 c-erbB-2를 과발현하는 세포주에서는 세포 증식 (IC50, 31 nM)을 주로 세포증식 억제 방식으로 억제합니다.
생체 내(In Vivo) CL-387785 (EKI-785)는 80 mg/kg/day (p.o.) 용량으로 EGF-R을 과발현하는 누드 마우스의 종양 성장을 현저히 차단합니다. 상염색체 열성 다낭성 신장 질환 (ARPKD)의 생쥐 모델에서, 이 화합물 (90 mg/kg, i.p.)로 Balb/c-bpk/bpk (BPK) 마우스를 치료하면 집합관 낭성 병변이 현저히 감소하고 신장 기능이 개선되며 담도 상피 이상이 감소하고 수명이 연장됩니다. 25 mg/kg만큼 낮은 용량은 HCA-7 유발 이종이식 종양의 성장을 감소시키고, 100 mg/kg 용량은 종양 성장을 완전히 예방합니다. 50 mg/kg 용량은 HCT-116 유발 이종이식 종양의 성장을 줄이는 데 효과적입니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석: [1]
  • 액체 섬광

    500 μM CL-387785 (EKI-785) (100% DMSO에 준비)의 원액을 30 mM HEPES, pH 7.4로 희석하여 원하는 농도로 만듭니다. 다양한 농도의 이 화합물 10 μL를 재조합 효소 3 μL (100 mM HEPES, pH 7.4에 1:120 희석)와 얼음 위에서 10분간 배양합니다. 그런 다음, 펩타이드 5 μL (Arg-Arg-Leu-Ile-Glu-Asp-Ala-Glu-Tyr-Ala-Ala-Arg-Gly로 구성된 RR-SRC의 최종 농도 400 μM), 50 mM HEPES, pH 7.4, 80 μM ATP, 40 mM MnCl2, 200 μM 오르토바나듐산나트륨을 포함하는 4× 반응 완충액 10 μL, 0.30 μL [33P]ATP (>2500 Ci/mmol), 그리고 H2O 12 μL를 첨가합니다. 실온에서 90분간 배양한 후, 전체 부피를 미리 잘라둔 P81 필터 페이퍼에 점적합니다. 필터 디스크는 0.5% 인산으로 두 번 세척하고, 액체 섬광 계수기를 사용하여 방사능을 측정합니다. 이러한 조건에서 EGF-R 키나아제의 비활성은 약 0.50 pmol/mg/min입니다.
세포 분석:[3] [4]
  • 세포주

    Ba/F3-E709K, Ba/F3-l858r or Ba/F3-ERBB2 cells

  • 농도

    ~2000 nM

  • 배양 시간

    2 days

  • 방법

    MTS assays are performed with the CellTiter 96@ AQueous One solution proliferation kit to evaluate CL-387785 (EKI-785). A total of 10,000 cells per well in 96-well flat-bottomed plates are incubated with various concentrations of this compound for 48 h. The IC50 is determined from dose–response curves using XLfit4.
동물 연구:[5]
  • 동물 모델

    Human CRC cell line xenografts (nude mice)

  • 용량

    100 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10086326/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10620185/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21953075/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22046346/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11818567/

고객 제품 검증

<p>C, EGFR L718Q and L844V Ba/F3 cells retain sensitivity to irreversible quinazoline EGFR inhibitors. Cells were treated with different drugs at the indicated concentrations, and viable cells were measured after 72 hours of treatment and plotted relative to untreated controls. For Western blot analysis, 3T3 cells expressing the respective constructs were treated with different drugs at indicated concentrations for 16 hours. Cell extracts were immunoblotted to detect the indicated proteins. D, EGFR Del 1/L718Q Ba/F3 cells have a growth disadvantage. Equal number of cells was seeded in the presence of or absence of EGF or IL3. Cell number was evaluated in triplicate at the indicated time points.</p>

, , Clin Cancer Res, 2015, 21(17):3913-23.

Sellecks CL-387785 (EKI-785) 인용됨 6 출판물

Single-cell transcriptome atlas of male mouse pituitary across postnatal life highlighting its stem cell landscape [ iScience, 2025, 28(2):111708] PubMed: 39898054
Hiroto Kobayashi, 3 Diether Lambrechts, 4, 5 Ivo Lambrichts, Annelies Bronckaers,* and Hugo Vankelecom 2, 6 [ Stem Cell Reports, 2023, 10.1016/j.stemcr.2023.03.011] PubMed: None
Cancer drug addiction is relayed by an ERK2-dependent phenotype switch [Kong X, et al. Nature, 2017, 550(7675):270-274] PubMed: 28976960
The soluble protease ADAMDEC1 released from activated platelets hydrolyzes platelet membrane pro-epidermal growth factor (EGF) to active high-molecular-weight EGF. [ J Biol Chem, 2017, 292(24):10112-10122] PubMed: 28455445
EGFR mutations and resistance to Irreversible pyrimidine based EGFR inhibitors. [Ercan D, et al. Clin Cancer Res, 2015, 10.1158/1078-0432.CCR-14-2789] PubMed: 25948633
The inhibitory effect of CL-387785 on the invasion and metastasis of T790M EGFR mutant H1975 cells and its sensitization of radiotherapy [ Chinese Clinical Oncology, 2015, 7(7): 577] PubMed: None

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