Cl-amidine

카탈로그 번호S8141 배치:S814101

인쇄

기술 자료

화학식

C₁₄H₁₉ClN₄O₂.C₂HF₃O₂

분자량

424.8

CAS 번호

1043444-18-3

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

84 mg/mL (197.74 mM)

Ethanol

84 mg/mL (197.74 mM)

Water

35 mg/mL (82.39 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Cl-amidine PAD4, PAD1, PAD3 각각 5.9 0.3 M, 0.8 0.3 M, 6.2 1.0 M IC50 peptidylarginine deiminase (PAD) 해제 . Cl-amidine apoptosis .

표적

PAD1 (Cell-free assay)	PAD4 (Cell-free assay)	PAD3 (Cell-free assay)
0.8 μM	5.9 μM	6.2 μM

시험관 내(In vitro)

Cl-amidine 량 의존 적 방식 로 PAD4 매 된 p300GBD-GRIP1 을 길항 다. 이 합 의 해 효 과 비 특 적 이지 만 활성 PAD4 효소 를 표적 으로 다. 이 합 은 CD45 양성 면역 세포 에서 p53 발현 을 증 시킨다 . p53+/+ p53 (예: HL60, HT29, TK6 U2-OS 세포 )인 다 양 세포 의 분 apoptosis 를 유발 다. 이 화학 물은 U2-OS 골육종 세포 에서 p53 cycli dependent kinase 해제 p21, GADD45 proapoptotic 단백 질 PUMA 를 포함 하류 표적 유 의 발현 을 유도 다.

생체 내(In Vivo)

Cl-amidine 처 는 생체 내 에서 NZM(New Zealand mixed 2328) NET(neutrophil extracellular trap) 성 을 억제 , 사구체 IgG 침착 을 줄이 서 혈 체 항체 프로파일 보체 수준 을 크게 변경 다. 더 아, 이 합 은 골수 내피 전 구 세포 의 분 능력 을 증가 시키 , 내피 의존 성 혈관 이완 을 개선 , 광화학 적 손상 으로 유발 된 동맥 혈전증 까지 의 시간 을 현저 히 지연 시킨다 . NZM 생쥐 에서 혈전증 발생 을 지연 시킨다 . 이 화학 은 유의미 독성 없이 생쥐 의 PADs 를 억제 , 염증성 관절염 염증성 장질환 의 동물 모델 에서 질병 표현형 을 개선 다. 양 성 대장염 RA 의 생쥐 모델 에서 질병 심각성 을 줄이 다고 나타 다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 CV-1 cells 농도 0-200 μM 배양 시간 40 h 방법 CV-1 cells are transiently transfected with plasmids encoding a luciferase reporter construct, p300GBD fused to the Gal4 DNA binding domain, the p300 binding domain of GRIP1 (i.e., the AD1 domain) fused to the VP16 activation domain (AD), and either wild-type PAD4 or the catalytically defective C645S mutant. Cl-amidine (0-200 μM) is then added to the cell culture medium and incubated for 40 h. Cell extracts are then prepared, and the luciferase activity present in these extracts is quantified.
동물 연구:^{^[4]}	동물 모델 DSS mouse model of colitis (genetic background：C57BL/6 mice) 용량 75 mg/kg (i.p); 5, 25, and 75 mg/kg(oral) 투여 by oral gavage or i.p

세포 분석:^{^[1]}

세포주
CV-1 cells
농도
0-200 μM
배양 시간
40 h
방법
CV-1 cells are transiently transfected with plasmids encoding a luciferase reporter construct, p300GBD fused to the Gal4 DNA binding domain, the p300 binding domain of GRIP1 (i.e., the AD1 domain) fused to the VP16 activation domain (AD), and either wild-type PAD4 or the catalytically defective C645S mutant. Cl-amidine (0-200 μM) is then added to the cell culture medium and incubated for 40 h. Cell extracts are then prepared, and the luciferase activity present in these extracts is quantified.

동물 연구:^{^[4]}

동물 모델
DSS mouse model of colitis (genetic background：C57BL/6 mice)
용량
75 mg/kg (i.p); 5, 25, and 75 mg/kg(oral)
투여
by oral gavage or i.p

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17002273/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20469888/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23722903/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21415415/

펼치기

Sellecks Cl-amidine 인용됨 28 출판물

A bladder-blood immune barrier constituted by suburothelial perivascular macrophages restrains uropathogen dissemination [ Immunity, 2025, S1074-7613(25)00069-X]	PubMed: 40015270
NFE2-driven neutrophil polarization promotes pancreatic cancer liver metastasis progression [ Cell Rep, 2025, 44(2):115226]	PubMed: 39827463
Inhibition of neutrophil swarming by type I interferon promotes intracellular bacterial evasion [ Nat Commun, 2024, 15(1):8663]	PubMed: 39375351
Role of Peptidyl arginine deiminase 4-dependent macrophage extracellular traps formation on Type 1 Diabetes pathogenesis [ Diabetes, 2024, db231000]	PubMed: 39137121
Moxibustion-mediated alleviation of synovitis in rats with rheumatoid arthritis through the regulation of NLRP3 inflammasome by modulating neutrophil extracellular traps [ Heliyon, 2024, 10(1):e23633]	PubMed: 38187290
Medical ozone alleviates acute lung injury by enhancing phagocytosis targeting NETs via AMPK/SR-A1 axis [ J Biomed Res, 2024, 1-16.]	PubMed: 38807426
Metformin potentiates nephrotoxicity by promoting NETosis in response to renal ferroptosis [ Cell Discov, 2023, 9(1):104]	PubMed: 37848438
Neutrophil extracellular traps as a unique target in the treatment of chemotherapy-induced peripheral neuropathy [ EBioMedicine, 2023, 90:104499]	PubMed: 36870200
Fasting-mimicking diet alleviates inflammatory pain by inhibiting neutrophil extracellular traps formation and neuroinflammation in the spinal cord [ Cell Commun Signal, 2023, 21(1):250]	PubMed: 37735678
Constraint-induced movement therapy alleviates motor impairment by inhibiting the accumulation of neutrophil extracellular traps in ischemic cortex [ Neurobiol Dis, 2023, 179:106064]	PubMed: 36878327

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.