기술 자료
| 화학식 | C19H20ClN3 |
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| 분자량 | 325.84 | CAS 번호 | 442-52-4 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 65 mg/mL (199.48 mM) | ||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | 1세대 히스타민 수용체(H1) 길항제인 Clemizole은 행동 및 뇌전도 발작 활동의 강력한 억제제입니다. 이는 C형 간염 감염에 대한 잠재적인 치료 효과가 있으며, TRPC5 이온 채널도 강력하게 억제합니다. | ||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | 플루오로메트릭 [Ca2+]I 측정 및 패치 클램프 기록에 의해 결정된 바와 같이, Clemizole은 낮은 마이크로몰 범위(IC50 = 1.0-1.3 μM)에서 TRPC5 전류와 Ca2+ 유입을 효율적으로 차단합니다. 플루오로메트릭 [Ca2+]i 측정에 따르면, 이 화합물은 TRPC5의 가장 가까운 구조적 친척인 TRPC4β (IC50 = 6.4 μM)에 비해 TRPC5에 대해 6배의 선택성을 보이며, TRPC3 (IC50 = 9.1 μM) 및 TRPC6 (IC50 = 11.3 μM)에 비해 거의 10배의 선택성을 나타냅니다. TRPM3 및 M8뿐만 아니라 TRPV1, V2, V3 및 V4 채널은 이 화학 물질의 훨씬 더 높은 농도에 의해 약하게만 영향을 받습니다. 이 화합물은 이종 발현된 TRPC5 동종이량체뿐만 아니라 TRPC1:TRPC5 이종이량체 및 U-87 교모세포종 세포주에서 내인성 TRPC5 유사 전류를 차단하는 데 효과적입니다. |
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| 생체 내(In Vivo) | 이 화합물은 생쥐에서 혈장 반감기가 <10분(인간에서는 3.4시간)으로 빠르게 대사되므로, 생쥐 모델에서의 평가가 제한적입니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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