Clinofibrate

카탈로그 번호S2664 배치:S266401

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기술 자료

화학식

C28H36O6
분자량 468.58 CAS 번호 30299-08-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 94 mg/mL (200.6 mM)
Ethanol 94 mg/mL (200.6 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Clinofibrate는 0.47 mM의 IC50으로 hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR)를 억제하며, 혈중 높은 콜레스테롤 및 트리아실글리세리드 수치를 조절하는 데 사용되는 지질 저하제입니다.
표적
HMGCR
0.47 mM
시험관 내(In vitro) Clinofibrate는 인간 간 3α-hydroxysteroid dehydrogenases 활성에 대해 40 μM의 IC50을 갖는 항고지혈증제입니다. 이 화합물은 AKR 1C4의 활성을 2.0배 자극합니다. 최대 자극이 달성되는 이 화학 물질의 농도는 50 μM입니다.
생체 내(In Vivo) Clinofibrate는 죽상경화증 쥐의 높은 혈장 콜레스테롤 수치를 유의하게 감소시키는데, 이는 823 ± 256 (평균 ± SD) mg/dl로, 대조군 쥐 (85 ± 11 mg/dl)의 약 10배입니다. 이 화합물로 치료하면 콜레스테롤 수치는 주로 초저밀도 지단백질 (VLDL) 분획 (d < 1.006)에서 감소합니다. 부고환 지방 조직의 헤파린 방출성 지단백질 리파아제 활성, 헤파린 후 혈장 지단백질 리파아제 활성 및 지방 조직 기질 혈관의 VLDL-트리올레인 가수분해 활성은 죽상경화증 쥐보다 이 화합물로 치료된 쥐에서 더 높습니다. 콜레스테롤 에스테르 Metabolism과 관련된 동맥벽 효소 중 산성 콜레스테롤 에스테르 가수분해 효소 활성은 죽상경화증 쥐에서 감소했으며, 이 화합물 치료는 이 활성을 증가시켰습니다. 아실-CoA 콜레스테롤 아실전달효소 (ACAT) 활성과 중성 콜레스테롤 에스테르 가수분해 효소 활성의 비율은 죽상경화증 쥐에서 대조군 쥐보다 높았고, 이 화합물로 치료된 쥐에서 죽상경화증 쥐보다 낮았습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9618412/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6680996/

Sellecks Clinofibrate 인용됨 1 출판물

BAI1 Acts as a Tumor Suppressor in Lung Cancer A549 Cells by Inducing Metabolic Reprogramming via the SCD1/HMGCR Module [ Carcinogenesis, 2020, 7;bgaa036] PubMed: 32255478

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