기술 자료
| 화학식 | C27H22Cl2N4 |
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| 분자량 | 473.4 | CAS 번호 | 2030-63-9 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO (50ºC 수조에서 가온) | 5 mg/mL (10.56 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Clofazimine (NSC-141046)은 림모페나진 Dye로, 원래 결핵 치료를 위해 개발되었으며 항균 및 항염증 활성을 모두 가지고 있습니다. 이 화합물의 가정된 작용 메커니즘에는 이 화학 물질이 박테리아 DNA와 삽입되고 세포 내 Phospholipase (e.g. PLA) A2 수치가 증가하는 것이 포함됩니다. | |
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | Clofazimine은 호중구의 산소 소비와 초과산화물 생성을 자극하며, 이 화합물은 또한 호중구에서 Phospholipase (e.g. PLA) A2 활성화를 유발하여 호중구 막에서 리소포스파티딜콜린 및 아라키돈산의 방출을 증가시킵니다. 이는 미토겐 유도 말초혈액 단핵구의 자극을 억제합니다. 이 화학 물질은 대식세포의 리소좀 막을 안정화시키고 마우스 복강 대식세포에서 Mycobacterium leprae Metabolism을 억제합니다. 이는 (5 mg/mL) S. aureus에서 Phospholipase (e.g. PLA) A2 활성을 용량 의존적으로 향상시키며, 이는 박테리아 막 인지질에서 3H-방사성 표지 아라키돈산과 리소포스파티딜에탄올아민([3H]LPE)의 방출 증가에 따른 것입니다. 이 화합물은 MIC가 <1.0 μg/mL인 20개 M. tuberculosis 균주의 90%를 억제하며, 특히 MIC가 0.06 μg/mL인 M. tuberculosis 균주 2227을 억제합니다. 이는 (1 μg/mL) J774A.1 대식세포의 활성을 용량 의존적으로 억제합니다. | |
| 생체 내(In Vivo) | Clofazimine (20 mg/kg)은 M.tuberculosis H37Rv에 감염된 C57BL/6 마우스의 사망률을 예방하고 폐와 비장의 CFU 수를 유의하게 감소시킵니다. 리포좀 Clofazimine (L-CLF) (50 mg/kg)은 Mycobacterium tuberculosis Erdman에 급성 감염된 마우스의 비장, 간 및 폐에서 CFU를 용량 의존적으로 2~3로그 단위 감소시킵니다. 이 화합물 (500 μg, bid)은 마우스의 비장과 간에서 Clofazimine 농도가 가장 높게 나타나며, 폐에서의 Clofazimine 농도는 유의하게 낮습니다. 이 화학 물질 (20 mg/kg)은 M. avium 균주 TMC 724에 실험적으로 감염된 C57BL/6 마우스의 간, 비장 및 폐에서 박테리아 부하를 줄이는 데 효과적입니다. | |
| 특징 | Clofazimine의 세포 내 활동은 B4154보다 우수합니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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Sellecks Clofazimine 인용됨 6 출판물
| The Dual-Targeted Fusion Inhibitor Clofazimine Binds to the S2 Segment of the SARS-CoV-2 Spike Protein [ Viruses, 2024, 16(4)640] | PubMed: 38675980 |
| RECOVER identifies synergistic drug combinations in vitro through sequential model optimization [ Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599] | PubMed: 37797618 |
| Deregulation and epigenetic modification of BCL2-family genes cause resistance to venetoclax in hematologic malignancies [ Blood, 2022, blood.2021014304] | PubMed: 35704690 |
| Activity of Drug Combinations against Mycobacterium abscessus Grown in Aerobic and Hypoxic Conditions [ Microorganisms, 2022, 10(7)1421] | PubMed: 35889140 |
| High-Throughput Screening of an FDA-Approved Drug Library Identifies Inhibitors against Arenaviruses and SARS-CoV-2 [ ACS Infect Dis, 2020, acsinfecdis.0c00486] | PubMed: 33183004 |
| Drug repositioning as a therapeutic strategy for neurodegenerations associated with OPA1 mutations [ Hum Mol Genet, 2020, ddaa244] | PubMed: 33231680 |
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