CM272

카탈로그 번호S8812 배치:S881201

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기술 자료

화학식

C28H38N4O3

 
분자량 478.63 CAS 번호 1846570-31-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 96 mg/mL (200.57 mM)
Ethanol 96 mg/mL (200.57 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 CM-272는 G9a (GLP) 및 DNMTs의 새로운 동급 최초 이중 가역 억제제로, G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B, GLP에 대해 각각 8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM, 2 nM의 IC50을 갖습니다. 이 화합물은 혈액암의 생체 내 모델에서 면역원성 세포 사멸을 유도함으로써 적어도 부분적으로 생존을 연장합니다.
표적
G9a
(Cell-free assay)		 DNMT3A
(Cell-free assay)		 DNMT1
(Cell-free assay)		 DNMT3B
(Cell-free assay)
8 nM 85 nM 382 nM 1200 nM
시험관 내(In vitro)

ALL, AML 및 DLBCL 유래 세포주에서 48시간 CM-272 처리 후 GI50은 nM 범위이며, H3K9me2 및 5mC의 전반적인 수준 감소와 관련이 있습니다. 이 화합물은 ALL, AML 및 DLBCL 세포주에서 용량 의존적으로 세포 증식을 억제하고 세포 주기 진행을 차단하며 세포자멸사를 유도합니다. 이는 IFN 반응 및 면역원성 세포 사멸을 유도합니다..
생체 내(In Vivo)

CM272 치료는 대조군 동물과 비교하여 생쥐의 전체 생존율(OS)을 통계적으로 유의하게 증가시킵니다. ALL 유래 CEMO-1 세포를 이식받은 생쥐에서 1주일 치료 후 얻은 백혈병 세포에서는 전반적인 H3K9me2 및 5mC 수준이 감소했으며, 치료받은 동물에서는 유의미한 체중 감소가 관찰되지 않았습니다. 이 화합물은 용량 의존적 효능을 보이며, 2.5mg/kg 용량은 ALL 유래 CEMO-1 세포를 이식받은 생쥐에서 긍정적인 항종양 효능을 입증하기에 충분합니다..

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    ALL, AML, DLBCL, CEMO-1, LAL-CUN-2, MV4-11, OCI-AML-2, OCI-Ly3, OCI-Ly10 cell lines

  • 농도

    --

  • 배양 시간

    24, 48, 72 and 96h

  • 방법

    "100.000 cells of CEMO-1, LAL-CUN-2, MV4-11 and OCI-AML-2 cell lines are cultured at a density of 1x106 cells/mL and treated for 12, 24, 48 and 72 hours with CM-272 at different concentrations (GI25, GI50 and GI75). In the case of OCI-Ly3 and OCI-Ly10, cells are treated with 100, 400 and 1000 nM of this compound for 24, 48, 72 and 96h. Cells are washed twice with phosphatebuffered saline (PBS) and resuspended in 1X Binding Buffer at a concentration of 1x106 cells/mL. 1 µL of FITC Annexin V antibody and 2 µL of propidium iodide are added and incubated for 15 min at RT in the dark. Finally, 400 µL of 1X Binding Buffer are added to each tube and analyzed by flow cytometry within 1 h. "
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    6–8-week-old female BALB/cA−Rag2 γc mice

  • 용량

    1, 2.5 mg/kg

  • 투여

    IV

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28548080/

Sellecks CM272 인용됨 2 출판물

Targeting G9a/DNMT1 methyltransferase activity impedes IGF2-mediated survival in hepatoblastoma [ Hepatol Commun, 2024, 8(2)e0378] PubMed: 38285887
Inhibition of a G9a/DNMT network triggers immune-mediated bladder cancer regression [ Nat Med, 2019, 25(7):1073-1081] PubMed: 31270502

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