CNX-2006

카탈로그 번호S7206 배치:S720601

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기술 자료

화학식

C26H27F4N7O2
분자량 545.53 CAS 번호 1375465-09-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (183.3 mM)
Ethanol 29 mg/mL (53.15 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 CNX-2006은 IC50 < 20 nM의 새로운 비가역적 돌연변이 선택적 EGFR 억제제이며, 야생형 EGFR에 대한 억제는 매우 약합니다.
표적
mutant EGFR
<20 nM
시험관 내(In vitro) CNX-2006은 새로운 비가역적 EGFR 티로신 키나아제 억제제로, EGFR의 활성화 돌연변이뿐만 아니라 T790M 돌연변이를 특이적으로 억제하며, 야생형 EGFR에 대한 억제는 매우 약합니다. 획득 내성 시험관 내 모델링에서, 약물에 민감한 EGFR 돌연변이 세포에 이 화합물을 지속적으로 처리하면 얼로티닙보다 더 느리게 내성이 발생합니다. 이 화학 물질의 용량 증가는 다른 세포주에서 다른 효과를 나타내지만, T790M 매개 내성을 선택하지는 않습니다. 이 약제에 저항하는 세포는 EMT 마커 및 MMP9의 발현 증가를 보입니다.
생체 내(In Vivo) CNX-2006은 H1975 (EGFR L858R/T790M) 이종이식 모델에서 효과적입니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 성장 억제 분석

    인간 EGFR 돌연변이 폐선암 세포주는 표준 성장 억제 분석에서 이 화합물로 처리됩니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    HEK293

  • 농도

    ~1000 nM

  • 배양 시간

    6 h

  • 방법

    Cells with endogenous or transiently transfected mutant EGFRs (293 cells) are treated with inhibitors for 6 hours and then corresponding lysates are extracted and analyzed by immunoblotting.
동물 연구:[2]
  • 동물 모델

    Nude mice

  • 용량

    25 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • http://www.clovisoncology.com/files/AACR_2013_Jing_CNX-2006_poster_2101A.pdf
  • http://www.clovisoncology.com/files/AACR_2013_Galvani_CNX-2006_poster_3244.pdf

고객 제품 검증

d) Western blots for phosphorylation of epidermal growth factor receptor (EGFR) and MET, cleaved PARP as an apoptotic marker, and b-actin in HCC827 and their resistant clones. Total cell lysates were extracted 24 h after exposure of DMSO, 0.5 μM erlotinib, 0.5 μM CNX-2006, PHA-665752 and their combinations.

데이터 출처 [ , , Cancer Sci, 2016, 107:461-468. ]

Sellecks CNX-2006 인용됨 2 출판물

Extracellular vesicle drug occupancy enables real-time monitoring of targeted cancer therapy [ Nat Nanotechnol, 2021, 10.1038/s41565-021-00872-w] PubMed: 33686255
Oncogene swap as a novel mechanism of acquired resistance to epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor in lung cancer. [Mizuuchi H, et al. Cancer Sci, 2016, 107(4):461-8] PubMed: 26845230

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