CNX-774

카탈로그 번호S7257 배치:S725701

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기술 자료

화학식

C26H22FN7O3
분자량 499.5 CAS 번호 1202759-32-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (200.2 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.0 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 CNX-774는 IC50이 1 nM 미만인 비가역적이고 경구 투여가 가능하며 고도로 선택적인 BTK 억제제입니다.
표적
BTK
<1 nM
시험관 내(In vitro) 세포 분석에서 CNX-774는 효소의 ATP 결합 부위 내 Cys-481 잔기를 표적으로 하여 IC50이 1-10 nM인 BTK에 대한 강력한 억제 활성을 나타냅니다.
특징 경구 생체이용 가능한 BTK 선택적 억제제로, 표적 단백질에 공유 결합합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://issx.confex.com/issx/17NA/webprogram/Paper25679.html

고객 제품 검증

<p>Effects of AVL-292, CNX-774 and dasatinib on IgE-mediated histamine release in human basophils. Basophils (BA) obtained from three nonallergic donors (A), three patients allergic to Der p 2, and three patients allergic to Phl p 5 (B and C) were preincubated in control medium (Co) or medium containing various concentrations of AVL-292, CNX-774, or dasatinib (0.001-1 μmol/L) at 37°C for 30 minutes. Then, cells were exposed to anti-IgE antibody E-124.2.8 (1 μg/mL; nonallergic donors) or recombinant allergens (1 μg/mL of rDer p 2 or rPhl p 5 in allergic patients) at 37°C for 30 minutes. After centrifugation, histamine concentrations were determined in cell-free supernatants and cell lysates. Histamine release is expressed as percentage of total histamine. Results show the percentage of control and represent mean SD from three independent experiments (three donors). Asterisk (*): P<0.05 by Student's t test with Bonferroni correction</p>

, , Allergy, 2017, 72(11):1666-1676

Sellecks CNX-774 인용됨 5 출판물

ENT1 blockade by CNX-774 overcomes resistance to DHODH inhibition in pancreatic cancer [ Cancer Lett, 2023, 552:215981] PubMed: 36341997
Bruton's TK regulates myeloid cell recruitment during acute inflammation [ Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770] PubMed: 34897650
Bruton's agammaglobulinemia tyrosine kinase (Btk) regulates TPA‑induced breast cancer cell invasion via PLCγ2/PKCβ/NF‑κB/AP‑1‑dependent matrix metalloproteinase‑9 activation [ Oncol Rep, 2021, 45(5)56] PubMed: 33760219
BTK inhibition is a potent approach to block IgE-mediated histamine release in human basophils. [Smiljkovic D, et al. Allergy, 2017, 10.1111/all.13166] PubMed: 28328081
The molecular mechanisms involved in lectin-induced human platelet aggregation. [ Biol Chem, 2017, 398(12):1335-1346] PubMed: 28779561

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