Cobimetinib (GDC-0973)

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기술 자료

화학식

C21H21F3IN3O2
분자량 531.31 CAS 번호 934660-93-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (188.21 mM)
Ethanol 10 mg/mL (18.82 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)은 IC50이 4.2 nM인 강력하고 고도로 선택적인 MEK1 억제제로, 100개 이상의 세린-트레오닌 및 티로신 키나아제 패널에 대해 테스트했을 때 유의미한 억제를 보이지 않았습니다. 이 화합물은 apoptosis를 유도합니다. 3상.
표적
MEK1
(Cell-free assay)
4.2 nM
시험관 내(In vitro)

Cobimetinib (GDC-0973)은 다양한 유형의 종양, 특히 BRAF 또는 KRAS 돌연변이 암세포주에서 세포 성장 억제에 강력한 활성을 보입니다. GDC-0941과 함께 사용 시, 888MEL 및 A2058 세포에서 생존력 감소, 경로 억제 및 apoptosis 증가를 초래합니다.

 
생체 내(In Vivo)

BRAFV600E 및 KRAS 돌연변이 종양을 가진 마우스에서 Cobimetinib (GDC-0973) (10 mg/kg, 경구)은 항종양 효능을 나타내며, 이 화합물과 GDC-0941의 병용은 향상된 효능을 보였습니다.

약물 내성 A375 이종이식편을 가진 마우스에서, 이와 GDC-0941의 병용은 헥소키나제 II, c-RAF, Ksr 및 p-MEK 단백질의 수준 감소를 유도했습니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Molm-13, Molm-16, MX-1, DLD-1, HCT-116, LoVo, FaDu, 537MEL, A2058, A2058-X1, A375, A375.X1, A427, A549, Calu-6, EBC-1, NCI-H441, NCI-H2122, NCI-H460, NCI-H520.X1, SKOV-3, KP4-X1.1, MiaPaCa-2, 22Rv1, DU-145.X1,S, NCI-H69 xenograft tumors in mice

  • 용량

    10 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22084396/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22651703/

고객 제품 검증

Three types of selective inhibitors of MAPK signaling produce expected differential kinase inhibition and activation responses in HCT116 colorectal cancer cells. HCT116 cells were treated with 250 nM of GDC-0973, GDC-0623, SCH772984 or DMSO for 1, 4, or 24 h. In the washout samples, cells were drug treated for 24 h, then changed into fresh media and harvested after 0.5 or 2 h. Lysates were used for Western blots of total and phosphorylated MEK, ERK, and RSK; blotting for COX IV was used as the loading control.

데이터 출처 [ , , Mol Cell Proteomics, 2017, 16(2):265-277 ]

Western blots showing protein changes of p21, p53, cyclin D1, and cyclin E in HCT116 cells after treatment with 1 μM cobimetinib over different timespans.

데이터 출처 [ , , Cell Physiol Biochem, 2018, 47(2):680-693 ]

Human-washed platelet aggregation was performed by optical aggregometry following stimulation with U46619 (0.25μM) in the presence or absence of LPS from E. coli O111:B4 (1μg/mL) after 3 min of incubation with Cobimetinib (100μM) before activation with U46619 (0.25μM) (B).

데이터 출처 [ , , PLoS One, 2017, 12(11):e0186981 ]

Sellecks Cobimetinib (GDC-0973) 인용됨 114 출판물

Restoration of LAT activity improves CAR T cell sensitivity and persistence in response to antigen-low acute lymphoblastic leukemia [ Cancer Cell, 2025, 43(3):482-502.e9] PubMed: 40068599
Tumor site influences efficacy of MEKi and immunotherapy combinations in pre-clinical model of cholangiocarcinoma [ Hepatology, 2025, 10.1097/HEP.0000000000001439] PubMed: 40590857
RIT1 Drives Oncogenic Transformation and is an Actionable Target in Lung Adenocarcinoma [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3819] PubMed: 40644578
Separase Inhibition Enhances Gefitinib Sensitivity of Lung Cancer via PTBP1/TAK1/RIPK1-Mediated PANoptosis [ MedComm (2020), 2025, 6(11):e70432] PubMed: 41122447
Basroparib overcomes acquired resistance to MEK inhibitors by inhibiting Wnt-mediated cancer stemness in KRAS-mutated colorectal cancer [ Biochem Pharmacol, 2025, 235:116842] PubMed: 40024348
Discovery of Novel RASGRF2 Fusions as a Therapeutic Target in Lung Adenocarcinoma of Never or Light Smokers [ Cancer Sci, 2025, 116(10):2868-2881] PubMed: 40734624
JAK2 Inhibition Augments the Anti-Proliferation Effects by AKT and MEK Inhibition in Triple-Negative Breast Cancer Cells [ Int J Mol Sci, 2025, 26(13)6139] PubMed: 40649917
Dihydrotanshinone I enhanced BRAF mutant melanoma treatment efficacy by inhibiting the STAT3/SOX2 signaling pathway [ Front Oncol, 2025, 15:1429018] PubMed: 39944829
A double-negative prostate cancer subtype is vulnerable to SWI/SNF-targeting degrader molecules [ bioRxiv, 2025, 2024.03.24.586276] PubMed: 40949972
Tumour-selective activity of RAS-GTP inhibition in pancreatic cancer [ Nature, 2024, 629(8013):927-936] PubMed: 38588697

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