Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
Combretastatin A4는 MDA-MB-231, A549, Hela, HL-60, SF295, HCT-8, MDA-MB435, PC3M, OVCAR-8, NCI-H358M 및 림프구 세포의 성장을 각각 2.8, 3.8, 0.9, 2.1, 6.2, 5.3, 7.9, 4.7, 0.37, 8 및 3.2 nM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물 1 μM은 튜불린 중합을 35% 억제하며, 10 μM은 튜불린 중합을 거의 완전히 차단합니다. 이 화학 물질은 콜히친 결합의 78%에 달하는 높은 상대 결합 능력을 보여줍니다.
생체 내(In Vivo)
NT2 및 MDA-MB-231 유방암 모델에서 Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.) 투여는 지질 R1의 유의미한 감소와 전자 상자성 공명 (EPR) 산소 측정법으로 측정한 종양 pO2의 감소를 유도합니다. 이 화합물 (100 mg/kg, i.p.)은 수컷 NMRI 마우스에서 Ktrans를 유의미하게 감소시킵니다.
콜히친 (1.2 μM)은 튜불린 (1.3 mg/mL)과 함께 배양 완충액 (80 mM PIPES, 2.0 mM MgCl2, 0.5 mM EGTA, pH 6.9)에서 37℃로 1시간 동안 배양됩니다. 다양한 농도 (0.1 – 125 μM)의 이 화합물을 사용하여 원래 튜불린에 결합된 콜히친과 경쟁합니다. 배양 후, 여과액을 얻습니다. 아날로그가 콜히친 결합을 억제하는 능력은 경쟁자가 없는 상태에서의 대조군 결합의 백분율로 표현됩니다.
MDA-MB-231, A549, and HeLa cells are grown in DMEM medium (115 units/mL of penicillin G, 115 μg/mL of streptomycin, and 10% fetal bovine serum). Cells are seeded in 96-well plates (5000 cells/well) containing 50 μL of growth medium for 24 h. After medium removal, 100 μL of fresh medium containing individual analogue compounds at different concentrations is added to each well and incubated at 37 ℃ for 72 h. After 24 h of culture, the cells are supplemented with 50 μL of analogue compounds dissolved in DMSO (less than 0.25% in each preparation). After 72 h of incubation, 20 μL of resazurin is added for 2 h before recording fluorescence at 560 nm (excitation) and 590 nm (emission) using a Victor microtiter plate fluorimeter. The IC50 is defined as the compound concentration required to inhibit cell proliferation by 50% in comparison with cells treated with the maximum amount of DMSO (0.25%) and considered as 100% viability.
Distinct adaptive strategies to cisplatin, vinblastine and gemcitabine in a panel of chemoresistant bladder cancer cell lines
[ Cancer Drug Resist, 2025, 8:49]
Evaluation of the antitumor activity of NOV202, a novel microtubule targeting and vascular disrupting agent
[Rickardson L, et al. Drug Des Devel Ther, 2017, 11:1335-1351]
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