CD38 inhibitor 1 (compound 78c)

카탈로그 번호S8960 배치:S896005

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기술 자료

화학식

C22H27N3O3S
분자량 413.53 CAS 번호 1700637-55-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 14 mg/mL (33.85 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 CD38 inhibitor 1 (compound 78c, CD38-IN-78c, MDK-7553)은 인간 CD38 및 마우스 CD38에 대해 각각 7.3 nM 및 1.9 nM의 IC50을 갖는 CD38의 강력한 억제제입니다.
표적
mCD38
(Cell-free assay)		 hCD38
(Cell-free assay)
1.9 nM 7.3 nM
시험관 내(In vitro)

CD38 inhibitor 1 (compound 78c)은 NAD+ 수치를 증가시켜 시르투인, AMPK 및 PARP를 포함한 장수 및 건강 수명 관련 인자의 활성화를 유도합니다.
생체 내(In Vivo)

CD38 inhibitor 1 (compound 78c)은 매우 강력한 억제제일 뿐만 아니라, 생체 내 연구를 위한 강력한 도구로 사용하기에 적합한 물리화학적 특성을 가지고 있는 것으로 밝혀졌습니다. 또한, 이 화합물은 DIO 마우스에게 경구 투여했을 때 간과 비복근 조직 모두에서 NAD를 증가시킬 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    HEK293T, MEFs, A549, Jurkat T and AML12 cells

  • 농도

    0.5 μM, 0.2 - 0.5 μM

  • 배양 시간

    16 h, 24 h

  • 방법

    To test the reversibility of the CD38 inhibitor 1 (compound 78c), A549 cells were treated with vehicle or 0.5 μM 78c for 16 hours. Then, cells were washed and incubated with (this compound) or without (this compound+release) this compound for another 8 hours.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    DIO C57Bl6 mice

  • 용량

    30 mg/kg, 2 mg/kg

  • 투여

    Oral gavage, IV

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25828863/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29719225/

Sellecks CD38 inhibitor 1 (compound 78c) 인용됨 8 출판물

CD38 in the pathobiology of cutaneous T-cell lymphoma and the potential for combination therapeutic intervention [ Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02551-4] PubMed: 40057636
Bionic bearing-inspired lubricating microspheres with Immunomodulatory effects for osteoarthritis therapy [ J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):457] PubMed: 40542398
Inhibition of CD38 enzymatic activity enhances CAR-T cell immune-therapeutic efficacy by repressing glycolytic metabolism [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101400] PubMed: 38307031
Boosting NAD preferentially blunts Th17 inflammation via arginine biosynthesis and redox control in healthy and psoriasis subjects [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00310-5] PubMed: 37586364
Boosting NAD preferentially blunts Th17 inflammation via arginine biosynthesis and redox control in healthy and psoriasis subjects [ Cell Rep Med, 2023, 4(9):101157] PubMed: 37586364
Comprehensive Proteomics Analysis Identifies CD38-Mediated NAD+ Decline Orchestrating Renal Fibrosis in Pediatric Patients With Obstructive Nephropathy [ Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100510] PubMed: 36804530
eIF3i promotes colorectal cancer cell survival via augmenting PHGDH translation [ J Biol Chem, 2023, 299(9):105177] PubMed: 37611825
Role of Integrin β1 in the progression and chemo-resistance of esophageal squamous cell carcinoma [ Orthop Surg, 2022, 10.1111/os.13258] PubMed: 35441488

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