Compstatin

카탈로그 번호S8522 배치:S852201

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기술 자료

화학식

C66H99N23O17S2

분자량 1550.77 CAS 번호 206645-99-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) Water 100 mg/mL (64.48 mM)
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Compstatin은 보체 성분 C3에 결합하여 12 μM의 IC50으로 보체 활성화를 억제합니다.
표적
complement component C3
12 μM
시험관 내(In vitro)

Compstatin은 천연 C3에 결합하여 C3 전환효소에 의한 절단을 억제합니다. 이 화합물이 천연 C3에 결합하는 것은 다단계 반응으로, C3b 및 C3c와 같은 C3 단편에 결합하는 것보다 선호됩니다. 이 화합물의 N-아세틸화는 효소 분해에 대한 안정성을 제공합니다.

이 화합물은 인간 및 영장류 C3에 대한 높은 선택성을 특징으로 합니다. 개코원숭이 및 다른 영장류의 C3에 대한 결합은 인간의 것과 유사한 상호작용 프로필을 보이지만, 쥐, 랫트, 기니피그, 토끼 또는 돼지와 같은 하등 포유류 종의 C3에 대해서는 결합이 감지되지 않습니다.

생체 내(In Vivo)

Compstatin은 심박수 또는 전신 동맥, 중심 정맥 및 폐 동맥압에 대한 부작용 없이 생체 내 헤파린 유도 보체 활성화를 완전히 억제합니다. 이 화합물은 임상 심장 수술 중 및 후에 보체 활성화를 예방할 수 있는 잠재력을 가진 안전하고 효과적인 보체 억제제입니다. 또한, 경구 투여 약물 설계를 위한 프로토타입으로 사용될 수 있습니다. 체외 순환 모델에서 이 펩타이드는 C3a 및 C5a 생성, 막 공격 복합체 형성 및 호중구(PMN)의 CD11b 발현을 억제합니다. 이 펩타이드는 또한 C3/C3 단편, PMN 및 단핵구의 고분자 표면 결합을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[5]

  • 세포주

    iPSC-ECs

  • 농도

    50 μM

  • 배양 시간

    2 days

  • 방법

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 2 days.

동물 연구:

[2]

  • 동물 모델

    Juvenile baboons (P. anubis)

  • 용량

    17, 21, 34, 38.5, 50, 63.5 mg/kg

  • 투여

    by bolus injection, infusion, or both

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10946275/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10964539/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25678219/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17684013/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34388364/

Sellecks Compstatin 인용됨 7 출판물

Placenta-derived factors contribute to human iPSC-liver organoid growth [ Nat Commun, 2025, 16(1):2493] PubMed: 40082402
Staphylococcus aureus SaeR/S-regulated factors overcome human complement-mediated inhibition of aggregation to evade neutrophil killing [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(20):e2412447122] PubMed: 40359050
C3/C3aR Bridges Spinal Astrocyte-Microglia Crosstalk and Accelerates Neuroinflammation in Morphine-Tolerant Rats [ CNS Neurosci Ther, 2025, 31(1):e70216] PubMed: 39801259
Peptidoglycan from Bacillus anthracis Inhibits Human Macrophage Efferocytosis in Part by Reducing Cell Surface Expression of MERTK and TIM-3 [ Immunohorizons, 2024, 8(3):269-280] PubMed: 38517345
Peptidoglycan from Bacillus anthracis Inhibits Human Macrophage Efferocytosis in Part by Reducing Cell Surface Expression of MERTK and TIM-3 [ bioRxiv, 2023, 2023.03.30.535001] PubMed: 37066181
Low molecular weight polysialic acid binds to properdin and reduces the activity of the alternative complement pathway [ Sci Rep, 2022, 12(1):5818] PubMed: 35388026
Patient-specific iPSC-derived endothelial cells reveal aberrant p38 MAPK signaling in atypical hemolytic uremic syndrome [ Stem Cell Reports, 2021, 16(9):2305-2319] PubMed: 34388364

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