Conivaptan HCl

카탈로그 번호S2116 배치:S211601

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기술 자료

화학식

C₃₂H₂₆N₄O₂.HCl

분자량

535.04

CAS 번호

168626-94-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

107 mg/mL (199.98 mM)

Ethanol

7 mg/mL (13.08 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.65mg/ml (1.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.658mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Conivaptan HCl(YM 087)은 경구 투여 가능한 비펩타이드성 vasopressin V1A 및 V2 수용체 길항제로, 정상 혈량 및 고혈량 저나트륨혈증 치료에 사용됩니다.

표적

Vasopressin receptor 1

Vasopressin receptor 2

생체 내(In Vivo)

Conivaptan (0.03, 0.1 및 0.3 mg/kg 정맥 주사)은 심근경색 및 가짜 수술을 받은 쥐 모두에서 용량 의존적으로 소변량을 증가시키고 소변 삼투압을 감소시킵니다. Conivaptan (0.3 mg/kg 정맥 주사)은 심근경색 쥐에서 우심실 수축기압, 좌심실 이완기말압, 폐/체중 및 우심방압을 유의하게 감소시킵니다. Conivaptan (0.3 mg/kg 정맥 주사)은 심근경색 쥐에서 dP/dt(max)/좌심실 압력을 유의하게 증가시킵니다. Conivaptan은 소변량 (UV)의 급성 증가, 삼투압 (UOsm) 감소를 유발하며, 연구 종료 시 V(1a)/V(2)-AVP 수용체 길항제를 투여받은 간경변 쥐는 저나트륨혈증이나 저삼투압을 보이지 않습니다. Conivaptan은 또한 크레아티닌 청소율 및 동맥압에 영향을 미치지 않고 U(Na)V를 정상화합니다. Conivaptan (0.01 ~ 0.1 mg/kg 정맥 주사)은 전해질의 소변 배설 증가 없이 개에서 용량 의존적인 이뇨 효과를 발휘하고, 외인성 vasopressin의 혈압 상승 효과를 용량 의존적으로 억제하며 (0.003 ~ 0.1 mg/kg 정맥 주사), 최고 용량 (0.1 mg/kg 정맥 주사)에서는 외인성 vasopressin으로 인한 혈관 수축을 거의 완전히 차단합니다. Conivaptan (0.1 mg/kg 정맥 주사)은 좌심실 dP/dtmax, 심박출량 및 박출량의 유의한 증가로 입증된 심장 기능을 개선하고, 좌심실 이완기말압 및 총 말초 혈관 저항의 유의한 감소로 입증된 전부하 및 후부하를 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15659304/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12763368/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10448882/

고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Antimicrob Agents Chemother, 2017, AAC.01674-17 ]

Sellecks Conivaptan HCl 인용됨 5 출판물

P53 upregulation by USP7-engaging molecular glues [ Sci Bull (Beijing), 2024, 69(12):1936-1953]	PubMed: 38734583
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805]	PubMed: 39581704
Depression compromises antiviral innate immunity via the AVP-AHI1-Tyk2 axis [ Cell Res, 2022, 1-17]	PubMed: 35821088
A drug repositioning approach reveals Streptococcus mutans is susceptible to a diverse range of established antimicrobials and non-antibiotics. [Saputo S, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2017, AAC.01674-17]	PubMed: 29061736
Unveiling some FDA-approved drugs as inhibitors of the store-operated Ca2+ entry pathway. [ Sci Rep, 2017, 7(1):12881]	PubMed: 29038464

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