Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.31mg/ml
(0.85mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
COTI-2는 경구 투여 가능한 3세대 티오세미카르바존이며, 돌연변이 p53 단백질 형태의 활성제로서 잠재적인 항신생물 활동을 가집니다.
표적
p53 mutants
시험관 내(In vitro)
티오세미카르바존 COTI-2는 돌연변이 p53의 재접힘을 촉진하고 야생형 p53 기능을 회복시키는 것으로 보고되었습니다. 나노몰 농도에서 다양한 기원의 인간 종양 세포주에 대해 활성을 나타내며, Apoptosis에 의한 세포 사멸을 유도합니다. 이 화합물은 생체 내외에서 광범위한 인간 암의 여러 암 세포주에 대해 높은 효능을 보입니다. 암 관련 주요 키나아제 경로에서 평가된 200개 이상의 키나아제를 유의미하게 억제하지 않으며, 세포 생존 및 세포 주기 제어에 필수적인 역할을 하는 유비쿼터스 분자 샤페론인 Hsp90의 ATPase 활성을 억제하지 않습니다.
생체 내(In Vivo)
COTI-2는 10mg/kg 용량에서 HT-29 인간 대장암 이종이식편에서 종양 성장을 유의미하게 억제했습니다. 이 화합물은 또한 3mg/kg의 낮은 용량에서 SHP-77 SCLC 이종이식 모델에서 종양 성장을 유의미하게 억제했습니다. 이 치료는 U87-MG, MDA-MB-231 및 OVCAR-3 이종이식편 성장을 지연시킵니다. 이 화학 치료는 생체 내에서 안전한 독성 프로파일을 보여줍니다. 시험관 내 데이터에서 입증된 바와 같이 다양한 인간 암 세포주를 선택적으로 표적화하는 반면, 정상 세포에는 거의 해로운 영향을 미 미칩니다.
SHP-77 cells were cultured with various concentrations of COTI-2 for 48 h. Cells were then washed twice with 1X cold PBS and stained with Annexin V and 7AAD. Briefly, 5 μl of Annexin V and 7AAD were added to 1 × 105 cells and incubated for 15 min at room temperature in the dark. Then 400 μl of the 1X binding buffer was added to the cells.
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배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.
