CP 640186

카탈로그 번호S6753 배치:S675301

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기술 자료

화학식

C30H35N3O3
분자량 485.62 CAS 번호 591778-68-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 97 mg/mL (199.74 mM)
Ethanol 97 mg/mL (199.74 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 4.85mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.69mg/ml (1.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 CP 640186은 랫트 간 ACC1 및 랫트 골격근 ACC2에 대해 각각 53 및 61 nM의 IC50 값을 갖는 아이소자임 비선택적 ACC (Acetyl-CoA carboxylase) 억제제입니다.
표적
ACC
55 nM
시험관 내(In vitro)

CP-610431은 약 50 nM의 IC50으로 ACC1과 ACC2를 억제했습니다. 억제는 가역적이었고, ATP에 대해서는 비경쟁적이었으며, 중탄산염, 아세틸-CoA 및 시트르산염에 대해서는 비경쟁적이었습니다. CP-610431은 또한 HepG2 세포(ACC1)에서 지방산 합성, 트리글리세리드(TG) 합성, TG 분비 및 아포지단백 B 분비를 1.6, 1.8, 3.0 및 5.7 M의 EC50으로 억제했으며, 콜레스테롤 합성이나 아포지단백 CIII 분비에는 영향을 미치지 않았습니다. 또한 HepG2 세포 지방산 및 TG 합성을 억제하는 데 약 55 nM의 IC50으로 두 아이소자임을 모두 억제했습니다. CP-610431은 C2C12 세포(ACC2) 및 랫트 상완근 스트립에서 57 nM 및 1.3 M의 EC50으로 지방산 산화를 자극했습니다.
생체 내(In Vivo)

랫트에서 CP-640186은 간, 가자미근, 대퇴사두근 및 심장근 말로닐-CoA를 각각 55, 6, 15 및 8 mg/kg의 ED50으로 낮췄습니다. 결과적으로 CP-640186은 랫트, CD1 마우스 및 ob/ob 마우스에서 지방산 합성을 각각 13, 11 및 4 mg/kg의 ED50으로 억제했으며, 약 30 mg/kg의 ED50으로 랫트 전신 지방산 산화를 자극했습니다. 수컷 Sprague-Dawley 랫트(정맥 투여 용량, 5 mg/kg; 경구 투여 용량, 10 mg/kg)에서 CP-640186의 약동학적 평가는 1.5 시간의 혈장 반감기, 39%의 생체 이용률, 65 ml/분/kg의 Clp, 5 리터/kg의 Vdss, 1.0 시간의 경구 Tmax, 345 ng/ml의 경구 Cmax 및 960 ng·h/ml의 경구 AUC0-∞를 나타냈습니다. 동일 용량 수준에서 ob/ob 마우스에서 CP-640186의 약동학적 평가는 1.1 시간의 혈장 반감기, 50%의 생체 이용률, 54 ml/분/kg의 Clp, 0.25 시간의 경구 Tmax, 2177 ng/ml의 경구 Cmax 및 3068 ng·h/ml의 경구 AUC0-∞를 나타냈습니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Male Sprague-Dawley rats

  • 용량

    5 mg/kg (IV) or 10 mg/kg (oral)

  • 투여

    IV / Oral

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12842871/

Sellecks CP 640186 인용됨 2 출판물

Inhibition of acetyl-CoA Carboxylase by PP-7a Exerts Beneficial Effects on Metabolic Dysregulation in a Mouse Model of Diet-Induced Obesity [ Exp Ther Med, 2020, 20(1):521-529] PubMed: 32550887
Synthesis, Biological Evaluation and Molecular Docking Studies of Piperidinylpiperidines and Spirochromanones Possessing Quinoline Moieties as Acetyl-CoA Carboxylase Inhibitors [ Molecules, 2015, 20(9):16221-34] PubMed: 26370948

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