Otenabant (CP-945598) HCl

카탈로그 번호S8012 배치:S801201

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기술 자료

화학식

C25H25Cl2N7O.HCl

분자량 546.88 CAS 번호 686347-12-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) 4-Methylpyridine (50ºC 수조에서 가온) 5 mg/mL (9.14 mM)
DMSO 1 mg/mL (1.82 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

10.000mg/ml (18.29mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Otenabant (CP-945598) HCl은 강력하고 선택적인 cannabinoid receptor CB1 길항제로, Ki는 0.7 nM이며, 인간 CB2 수용체에 대해 10,000배 더 높은 선택성을 보인다. 1상.
표적
hCB1 rCB1
0.7 nM(Ki) 2.8 nM(Ki)
시험관 내(In vitro) CP-945598 HCl은 중간 정도의 비결합 미크로솜 청소율, 낮은 hERG 친화도, 적절한 CNS 침투를 통해 CB1 수용체를 억제합니다. CP-945598 HCl은 인간 CB2 수용체에 대해 Ki가 7.6 μM인 낮은 친화도를 가집니다.
생체 내(In Vivo) CP-945598 HCl은 합성 CB1 수용체 작용제 CP-55940 투여 후 칸나비노이드 작용제 매개 행동(운동 활동, 저체온증, 진통 및 강직) 4가지를 역전시킵니다. CP-945598 HCl은 설치류의 급성 음식 섭취 모델에서 용량 의존적인 식욕 부진 활성을 보이며 에너지 소비와 지방 산화를 증가시킵니다. CP-945598은 또한 쥐의 에너지 소비를 급성적으로 자극하고 호흡 교환율을 감소시켜 지방 산화 증가로의 대사 전환을 나타냅니다. CP-945598 10 mg/kg은 식이 유도 비만 쥐를 대상으로 한 10일간의 체중 감량 연구에서 9%의 차량 보정 체중 감량을 촉진합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구: [2]
  • 동물 모델

    Sprague-Dawley rats

  • 용량

    ~30 mg/Kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=19102698
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=20211605

Sellecks Otenabant (CP-945598) HCl 인용됨 2 출판물

Integrative discovery of treatments for high-risk neuroblastoma. [ Nat Commun, 2020, 11(1):71] PubMed: 31900415
E-cadherin-deficient cells have synthetic lethal vulnerabilities in plasma membrane organisation, dynamics and function [Godwin TD, et al. Gastric Cancer, 2018, 10.1007/s10120-018-0859-1] PubMed: 30066183

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