Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
10.000mg/ml
(18.29mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Otenabant (CP-945598) HCl은 강력하고 선택적인 cannabinoid receptor CB1 길항제로, Ki는 0.7 nM이며, 인간 CB2 수용체에 대해 10,000배 더 높은 선택성을 보인다. 1상.
표적
hCB1
rCB1
0.7 nM(Ki)
2.8 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)
CP-945598 HCl은 중간 정도의 비결합 미크로솜 청소율, 낮은 hERG 친화도, 적절한 CNS 침투를 통해 CB1 수용체를 억제합니다. CP-945598 HCl은 인간 CB2 수용체에 대해 Ki가 7.6 μM인 낮은 친화도를 가집니다.
생체 내(In Vivo)
CP-945598 HCl은 합성 CB1 수용체 작용제 CP-55940 투여 후 칸나비노이드 작용제 매개 행동(운동 활동, 저체온증, 진통 및 강직) 4가지를 역전시킵니다. CP-945598 HCl은 설치류의 급성 음식 섭취 모델에서 용량 의존적인 식욕 부진 활성을 보이며 에너지 소비와 지방 산화를 증가시킵니다. CP-945598은 또한 쥐의 에너지 소비를 급성적으로 자극하고 호흡 교환율을 감소시켜 지방 산화 증가로의 대사 전환을 나타냅니다. CP-945598 10 mg/kg은 식이 유도 비만 쥐를 대상으로 한 10일간의 체중 감량 연구에서 9%의 차량 보정 체중 감량을 촉진합니다.
E-cadherin-deficient cells have synthetic lethal vulnerabilities in plasma membrane organisation, dynamics and function
[Godwin TD, et al. Gastric Cancer, 2018, 10.1007/s10120-018-0859-1]
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