Lirametostat (CPI-1205)

카탈로그 번호S8353 배치:S835301

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기술 자료

화학식

C27H33F3N4O3
분자량 518.57 CAS 번호 1621862-70-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (192.83 mM)
Ethanol 100 mg/mL (192.83 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Lirametostat (CPI-1205)는 히스톤 리신 메틸전이효소 EZH2의 경구용 선택적 억제제로, EZH2와 EZH1에 대해 각각 2 nM 및 52 nM의 IC50 값을 가집니다. 이는 잠재적인 항신생물 활성을 가지고 있습니다.
표적
EZH2
(Cell-free assay)		 EZH1
(Cell-free assay)
2 nM 52 nM
시험관 내(In vitro)

EZH2 억제제인 Lirametostat (CPI-1205) 치료는 다발성 골수종 및 형질세포종 세포 모델에서 세포자멸사를 유발했습니다.
생체 내(In Vivo)

Lirametostat (CPI-1205)는 우수한 경구 생체 이용률을 보였으며, 유의미한 체중 감소가 없는 것으로 입증되어 반복 투여에 대해 잘 내약되었습니다. 쥐와 개 모두에서 상대적으로 높은 청소율을 보였지만(각각 3.19 L/h/kg 및 1.41 L/h/kg), 두 종 모두에서 양호한 경구 생체 이용률을 보였습니다(쥐에서 44.6% F, 개에서 46.2% F). 이 화합물은 28일 GLP 독성 연구에서 잘 내약되었으며, 모든 발견 사항은 회복 기간 동안 가역적이었습니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    CB-17 SCID mice

  • 용량

    160 mg/kg orally twice daily

  • 투여

    p.o

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27739677/
  • http://www.bloodjournal.org/content/128/22/5672?sso-checked=true

Sellecks Lirametostat (CPI-1205) 인용됨 10 출판물

Select EZH2 inhibitors enhance viral mimicry effects of DNMT inhibition through a mechanism involving NFAT:AP-1 signaling [ Sci Adv, 2024, 10(13):eadk4423] PubMed: 38536911
ARID1A-deficient bladder cancer is dependent on PI3K signaling and sensitive to EZH2 and PI3K inhibitors [ JCI Insight, 2022, e155899] PubMed: 35852858
Intrinsic immunogenicity of small cell lung carcinoma revealed by its cellular plasticity [ Cancer Discov, 2021, candisc.0913.2020] PubMed: 33707236
Multi-omics analysis identifies therapeutic vulnerabilities in triple-negative breast cancer subtypes [ Nat Commun, 2021, 12(1):6276] PubMed: 34725325
Druggable epigenetic suppression of interferon-induced chemokine expression linked to MYCN amplification in neuroblastoma [ J Immunother Cancer, 2021, 9(5)e001335] PubMed: 34016720
EZH2 presents a therapeutic target for neuroendocrine tumors of the small intestine [ Sci Rep, 2021, 11(1):22733] PubMed: 34815475
Multiple pharmacological inhibitors targeting the epigenetic suppressor enhancer of Zeste homolog 2 (EZH2) accelerate osteoblast differentiation [ Bone, 2021, S8756-3282(21)00155-1] PubMed: 33940225
Precision Targeting with EZH2 and HDAC Inhibitors in Epigenetically Dysregulated Lymphomas [ Clin Cancer Res, 2019, 10.1158/1078-0432] PubMed: 30979734
Precision Targeting with EZH2 and HDAC Inhibitors in Epigenetically Dysregulated Lymphomas [ Clin Cancer Res, 2019, 25(17):5271-5283] PubMed: 30979734
Precision Targeting with EZH2 and HDAC Inhibitors in Epigenetically Dysregulated Lymphomas [ American Association for Cancer Research, 2019, 10.1158/1078-0432.CCR-18-3989] PubMed: None

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