Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
CPI-169는 EZH2 WT, EZH2 Y641N 및 EZH1에 대해 각각 0.24 nM, 0.51 nM 및 6.1 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 EZH2 억제제입니다.
표적
EZH2 WT
EZH2 Y641N
EZH1
0.24 nM
0.51 nM
6.1 nM
시험관 내(In vitro)
KARPAS-422 세포에서 CPI-169는 세포 생존력에 대한 용량 의존적 억제 효과를 보이며, ABT-199와 병용 시 시너지 항증식 활성을 생성합니다. 25개 NHL 세포주 중 16개에서 이 화합물은 또한 GI50 <5 μM으로 세포 성장을 억제합니다.
생체 내(In Vivo)
KARPAS-422 이종 이식을 가진 생쥐에서 CPI-169 (200 mg/kg, s.c.)는 H3K27me3 수치를 효과적으로 억제하고 체중에 영향을 미치거나 명백한 부작용을 일으키지 않으면서 림프종 종양 퇴행을 유발합니다.
화합물 효능은 또한 생체 비오틴화된 H3 펩타이드에 3H-SAM을 통합하여 평가됩니다. 구체적으로, EZH1 (160 pM), WT EZH2 (40 pM) 또는 Y641N 돌연변이 EZH2 (80 pM, 두 EZH2는 자체 제조)를 포함하는 PRC2는 3H-SAM (0.9 µM), 2 µM H3K27me3 활성화 펩타이드 (H2N-RKQLATKAAR(Kme3)SAPATGGVKKP-amide) 및 이 화합물 (10점 중복 용량 반응 적정으로)과 함께 50 mM Tris (pH 8.5), 1 mM DTT, 0.07 mM Brij-35, 0.1% BSA 및 0.8% DMSO로 구성된 완충액에서 총 12.5 µl 부피의 검은색 384웰 플레이트에서 120분 동안 사전 배양됩니다. 반응은 생체 비오틴화된 H3 기질 펩타이드 (WT EZH2의 경우 H3K27me1, Y641N 돌연변이 EZH2의 경우 H3K27me2; H2N-RKQLATKAAR(Kmen)SAPATGGVKKP-NTPEGBiot)를 12.5 µL에 2 µM 스톡으로 첨가하여 시작되며, 실온에서 5시간 동안 반응하도록 합니다. 퀀칭은 20 µl의 STOP 용액 (50 mM Tris (pH 8.5), 200 mM EDTA, 2 mM SAH)을 첨가하여 완료됩니다. 35 µL의 퀀칭된 용액은 스트렙타비딘 플래시플레이트로 옮겨져 밤새 배양되고, 세척된 후 TopCount 리더에서 판독됩니다. 적정의 경우 모든 화합물 희석은 DMSO에서 이루어지며, 최종 DMSO 농도는 0.8% (v/v)이고 전환율은 < 5% 미만으로 유지됩니다. IC50은 비선형 최소 제곱 4-파라미터 피팅 (GraphPad 6.0)을 사용하여 계산됩니다.
Relative cell numbers are assessed by Cell Titer-Glo (CTG) luminescent cell viability assay using an Envision instrument. GraphPad Prism 6.0 is used for curve fitting, IC50/GI50 and Hill coefficient (H) calculations. The GI90 is calculated using the formula: EC90 = (90 /100-90)1/H * EC50.
Prolonged unfolded protein reaction is involved in the induction of chronic myeloid leukemia cell death upon oprozomib treatment
[ Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143]
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer
[ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]
The Human Immunodeficiency Virus 1 ASP RNA promotes viral latency by recruiting the Polycomb Repressor Complex 2 and promoting nucleosome assembly.
[ Virology, 2017, 506:34-44]
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