CPI-203

카탈로그 번호S7304 배치:S730403

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기술 자료

화학식

C19H18ClN5OS
분자량 399.90 CAS 번호 1446144-04-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 79 mg/mL (197.54 mM)
Ethanol 5 mg/mL (12.5 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 CPI-203은 BRD4에 대해 37 nM의 IC50을 갖는 강력한 BET bromodomain 억제제입니다.
표적
IL-6
(Cell-based assay)		 BRD4
(Cell-free assay)		 MYC
(Cell-based assay)
30 nM 37 nM 99 nM
시험관 내(In vitro)

CPI203은 시험관 내 및 세포 내에서 BRD4를 억제하지만, 시험관 내에서 BRD4 키나아제 활성에는 영향을 미치지 않습니다. CPI203은 분석된 9개의 MCL 세포주 모두에서 0.06에서 0.71 μM 범위의 GI50을 갖는 세포 증식 억제 효과를 나타내며, 건강한 공여자로부터 얻은 정상 PBMC에서는 낮은 세포 독성을 보입니다. 또한, CPI203은 IRF4 및 MYC를 표적으로 하여 MCL 세포에서 세포 사멸 프로그램을 효율적으로 활성화합니다.

생체 내(In Vivo)

BRD4는 생체 내에서 CTD Ser2 인산화를 매개합니다. REC-1 종양을 가진 마우스에서 CPI203 (2.5 mg/kg i.p.)의 조합은 MYC 및 IRF4 발현의 억제와 세포자멸사 유도를 통해 각 단일 요법의 항종양 특성을 시너지적으로 증강시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • BRD4 알파 스크리닝 분석

    BRD4 알파 스크리닝 분석은 테트라아세틸화된 H4 펩타이드와 인간 BRD4의 분리된 브로모도메인 1을 사용하는 근접 기반 분석입니다. IC50 값은 BET 억제제의 10점 계열 희석을 사용하여 계산됩니다.
세포 분석:

[2]
  • 세포주

    2 PBMC cultures from healthy donors and 9 MCL cell lines (Granta-519, JVM-2, UPN1, Z-138, JeKo-1, ZBR, JBR, Mino, REC-1 cells)

  • 농도

    10 μM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    MCL primary cells and cell lines are incubated as indicated with CPI203. MTT is added for 2-6 additional hours before spectrophotometric measurement. Each measurement is made in triplicate. Values are represented using untreated control cells. The GI50 is calculated as the concentration that produced 50 % growth inhibition. Combination indexes (CIs) are calculated by using the Calcusyn software version 2.0. The interaction between two drugs is considered synergistic when CI <1.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    REC-1 tumor-bearing mice

  • 용량

    2.5 mg/kg twice daily

  • 투여

    i.p

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22509028/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24721791/

Sellecks CPI-203 인용됨 15 출판물

DELs enable the development of BRET probes for target engagement studies in cells [ Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24] PubMed: 37490918
Inhibition of BET Family Proteins Suppresses African Swine Fever Virus Infection [ Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921] PubMed: 35758684
Targeting BET proteins BRD2 and BRD3 in combination with PI3K-AKT inhibition as a therapeutic strategy for ovarian clear cell carcinoma [ Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0809.2020] PubMed: 33509905
Evaluation of the Small-molecule BRD4 Degrader CFT-2718 in Small-cell Lung Cancer and Pancreatic Cancer Models [ Mol Cancer Ther, 2021, 10.1158/1535-7163.MCT-20-0831] PubMed: 34045230
A new small-molecule compound, Q308, silences latent HIV-1 provirus by suppressing Tat- and FACT-mediated transcription [ Antimicrob Agents Chemother, 2021, AAC0047021] PubMed: 34491808
Genetically defined syngeneic mouse models of ovarian cancer as tools for the discovery of combination immunotherapy [ Cancer Discov, 2020, CD-20-0818] PubMed: 33158843
ARV-825-induced BRD4 protein degradation as a therapy for thyroid carcinoma. [ Aging (Albany NY), 2020, 12(5):4547-4557] PubMed: 32163373
Vitamin C supplementation expands the therapeutic window of BETi for triple negative breast cancer. [ EBioMedicine, 2019, 43:201-210] PubMed: 30975544
A novel bromodomain inhibitor, CPI-203, serves as an HIV-1 latency-reversing agent by activating positive transcription elongation factor b. [ Biochem Pharmacol, 2019, 164:237-251] PubMed: 30991051
Vitamin C Sensitizes Melanoma to BET Inhibitors. [ Cancer Res, 2018, 78(2):572-583] PubMed: 29180474

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