Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO
60%PEG400
30%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
20.000mg/ml
(45.71mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 600 μL of PEG 400, mix evenly to clarify it; then continue to add 300 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
CPI-360은 IC50 102.3 nM의 강력하고 선택적이며 SAM 경쟁적인 EZH1 억제제로, 다른 메틸전달효소에 비해 100배 이상의 선택성을 보입니다.
표적
EZH1
102.3 nM
시험관 내(In vitro)
KARPAS-422 세포에서 CPI-360은 H3K27me3 및 H3K27me2의 전체 수준을 각각 EC50 56 nM 및 65 nM로 강력하게 감소시킵니다. 이 화합물은 또한 시간 의존적인 전사 변화를 유발하고 Y641N 돌연변이 EZH2를 포함하는 KARPAS-422 세포의 생존력에 영향을 미칩니다. 또한, KARPAS-422 세포를 G1 세포 주기 단계에서 점진적으로 정지시키고 이어서 세포자멸사를 유도합니다.
생체 내(In Vivo)
KARPAS-422 이종이식편을 가진 마우스에서 CPI-360 (200 mg/kg, s.c.)은 종양 성장을 44% 감소시킵니다.
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer
[ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]
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배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.
