Ciforadenant (CPI-444)

카탈로그 번호S6646 배치:S664601

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기술 자료

화학식

C₂₀H₂₁N₇O₃

분자량

407.43

CAS 번호

1202402-40-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

81 mg/mL (198.8 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (12.27mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (6.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Ciforadenant (CPI-444, V81444)는 강력하고 선택적인 Adenosine A2A receptor 길항제입니다. 3.54 nmol/L의 Ki로 A2A 수용체에 결합하며 다른 아데노신 수용체 서브타입에 비해 A2A 수용체에 대한 50배 이상의 선택성을 보입니다.

표적

A2AR

3.54 nM(Ki)

시험관 내(In vitro)

CPI-444는 시험관 내에서 T-세포 활성화를 회복시킵니다.

생체 내(In Vivo)

CPI-444 치료는 B16F10 흑색종(100 mg/kg) 및 RENCA 신장 세포암 동계 모델(10 mg/kg)에서 유사한 종양 성장 억제를 보였습니다. 이는 주변부와 종양 미세 환경 모두에서 T-세포 활성화를 향상시킵니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 C57BL/6 mice engrafted MC38 cells 용량 1, 10, or 100 mg/kg 투여 oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30131376/

Sellecks Ciforadenant (CPI-444) 인용됨 2 출판물

A2AR-mediated CXCL5 upregulation on macrophages promotes NSCLC progression via NETosis [ Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(6):108]	PubMed: 38642131
Additive effect of CD73 inhibitor in colorectal cancer treatment with CDK4/6 inhibitor through regulation of PD-L1 [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00163-1]	PubMed: 35843546

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.