CPI-455

카탈로그 번호S6389 배치:S638901

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기술 자료

화학식

C₁₆H₁₄N₄O

분자량

278.31

CAS 번호

1628208-23-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

Ethanol

5 mg/mL (17.96 mM)

DMSO

Insoluble

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.000mg/ml (10.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.000mg/ml (10.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

CPI-455는 효소 분석에서 전장 KDM5A에 대해 10 nM의 IC50을 갖는 특정 KDM5 억제제입니다. 이 화합물은 KDM2, 3, 4, 6 및 7 효소에 비해 KDM5에 대해 200배 이상의 선택성을 보입니다.

표적

KDM5
(in enzymatic assays)

10 nM

시험관 내(In vitro)

이 화합물은 KDM5 억제를 매개하고, H3K4 삼메틸화 (H3K4me3)의 전반적인 수준을 높이며, 표준 화학 요법 또는 표적 치료제로 처리된 여러 암세포주 모델에서 DTP의 수를 감소시킵니다.

생체 내(In Vivo)

마우스에서 B7-H4와 KDM5B의 이중 차단(CPI-455, 50/70 mg/kg, ip, 매일)은 보호 면역을 유도합니다. 이 화합물로 치료하면 H3K4 특이적 JmjC 탈메틸화효소를 선택적으로 표적화합니다. 이 화합물은 감염 후 CXCL11, CXCL9 및 CXCL10을 증가시키며, 감염 후 48시간에 최대 수준이 관찰됩니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 Melanoma (M14) cell lines, breast cancer (SKBR3) cell lines, NSCLC (PC9) cell lines 농도 6.25-25 μM 배양 시간 4 days, 5 days 방법 Cells are plated in 6-well plates and treated with various concentrations of CPI-455 for up to 4 d. Cells are collected at various time points, and global levels of H3K4me3 and total H3 are determined using MSD ELISA.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27214401/
https://www.science.org/doi/full/10.1126/scitranslmed.aag2112

Sellecks CPI-455 인용됨 7 출판물

HIF-independent oxygen sensing via KDM6A regulates ferroptosis [ Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6]	PubMed: 40712585
Histone methyltransferases MLL2 and SETD1A/B play distinct roles in H3K4me3 deposition during the transition from totipotency to pluripotency [ EMBO J, 2024, 44(2):437-456.]	PubMed: 39639179
Patient derived tumoroids of high grade neuroendocrine neoplasms for more personalized therapies [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):59]	PubMed: 38429350
Priming therapy by targeting enhancer-initiated pathways in patient-derived pancreatic cancer cells [ EBioMedicine, 2023, 92:104602]	PubMed: 37148583
Epigenetically suppressed tumor cell intrinsic STING promotes tumor immune escape [ Biomed Pharmacother, 2023, 157:114033]	PubMed: 36436495
Epigenetic alterations of CXCL5 in Cr(VI)-induced carcinogenesis [ Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 1):155713]	PubMed: 35660107
pncCCND1_B Engages an Inhibitory Protein Network to Downregulate CCND1 Expression upon DNA Damage [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537]	PubMed: 35326688

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