CPI-455 HCl

카탈로그 번호S8287 배치:S828701

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기술 자료

화학식

C16H15ClN4O
분자량 314.77 CAS 번호 2095432-28-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO Insoluble
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 CPI-455 HCl은 효소 분석에서 전장 KDM5A에 대해 10 ± 1 nM의 반최대 억제 농도(IC50)를 갖는 특정 KDM5 억제제로, H3K4 삼메틸화(H3K4me3)의 전체 수준을 높이고 표준 화학요법 또는 표적 약물로 처리된 여러 암세포주 모델에서 DTP 수를 감소시켰습니다.
표적
KDM5A
(Cell-free assay)
10 nM
시험관 내(In vitro)

CPI-455는 KDM5A에 대한 효능이 향상되었으며, KDM4C에 비해 KDM5A에 대해 약 200배의 선택성을 보였습니다. CPI-455는 KDM5A, KDM5B 및 KDM5C를 유사한 정도로 억제했지만 KDM4C 및 KDM7B에 대해서는 훨씬 약한 효능(~200배 및 770배 각각)을 보였고 KDM2B, KDM3B 또는 KDM6A에 대해서는 측정 가능한 억제가 없었습니다. CPI-455 매개 KDM5 억제는 HeLa 세포에서 전체 H3K4me3의 용량 의존적 증가를 유도합니다. CPI-455는 세포에서 H3K4 메틸화를 특이적으로 변경하고 탈메틸화효소 활성 부위에 결합합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    melanoma (M14), breast cancer (SKBR3) and NSCLC (PC9) cell lines

  • 농도

    0-25 μM

  • 배양 시간

    14-20 days

  • 방법

    All cell lines were treated with DMSO, CPI-4203 or CPI-455 for 5 d with two changes of medium and drug. Thereafter, the cells (PC9, Colo205, Hs888, M14, SKBR3 and EVSA-T) were plated at 2×105 cells in six-well plates in triplicate and treated for an additional 9-15 d, depending on the cell line model. The Incucyte HD imaging system was used to monitor numbers of drug-tolerant cells after cells were stained with Nuclear-ID Red stain.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27214401/

Sellecks CPI-455 HCl 인용됨 23 출판물

Inhibition of fatty acid oxidation enables heart regeneration in adult mice [ Nature, 2023, 622(7983):619-626] PubMed: 37758950
Methionine restriction promotes cGAS activation and chromatin untethering through demethylation to enhance antitumor immunity [ Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12] PubMed: 37267951
Priming therapy by targeting enhancer-initiated pathways in patient-derived pancreatic cancer cells [ EBioMedicine, 2023, 92:104602] PubMed: 37148583
Epigenetically suppressed tumor cell intrinsic STING promotes tumor immune escape [ Biomed Pharmacother, 2023, 157:114033] PubMed: 36436495
Immune suppressive signaling regulated by latent transforming growth factor beta binding protein 1 promotes metastasis in cervical cancer [ Braz J Med Biol Res, 2023, 55:e12206] PubMed: 36629522
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7] PubMed: 35332332
Inhibition of KDM5A attenuates cisplatin-induced hearing loss via regulation of the MAPK/AKT pathway [ Cell Mol Life Sci, 2022, 79(12):596] PubMed: 36396833
METTL3 promotes intrahepatic cholangiocarcinoma progression by regulating IFIT2 expression in an m6A-YTHDF2-dependent manner [ Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02185-1] PubMed: 35094011
Demethylation at enhancer upregulates MCM2 and NUP37 expression predicting poor survival in hepatocellular carcinoma patients [ J Transl Med, 2022, 20(1):49] PubMed: 35093119
pncCCND1_B Engages an Inhibitory Protein Network to Downregulate CCND1 Expression upon DNA Damage [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537] PubMed: 35326688

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