CRT0066101 dihydrochloride

카탈로그 번호S8366 배치:S836602

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기술 자료

화학식

C₁₈H₂₂N₆O.2HCl

분자량

411.33

CAS 번호

1883545-60-5

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

27 mg/mL (65.64 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.350mg/ml (3.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 27 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.225mg/ml (0.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

CRT0066101 dihydrochloride는 PKD1/2 활성을 특이적으로 차단하고 여러 경우에 PKC /PKC /PKC 활성을 억제하지 않는 저분자 PKD 계열 특이적 억제제입니다.

표적

PKD1 (Cell-free assay)	PKD3 (Cell-free assay)	PKD2 (Cell-free assay)
1 nM	2 nM	2.5 nM

시험관 내(In vitro)

CRT0066101은 BrdU 통합을 감소시키고, 아포토시스를 증가시키며, 뉴로텐신(NT) 유도 PKD1/2 활성화를 차단하고, NT 유도 PKD 매개 Hsp27 인산화를 감소시키며, PKD1 매개 NF-κB 활성화를 약화시키고, NF-κB 의존성 증식 및 생존 촉진 단백질의 발현을 억제합니다. CRT0066101은 1 μM의 IC50 값으로 Panc-1 세포 증식을 유의하게 억제합니다. 또한 Colo357, Panc-1, MiaPaCa-2 및 AsPC-1 세포의 세포 증식을 유의하게 감소시키지만 Capan-2 세포에서는 미미한 효과를 나타냅니다. 따라서 CRT0066101은 중등도에서 높은 내인성 PKD1/2 수준을 발현하는 PaCa 세포의 증식을 유의하게 차단합니다. CRT0066101 (5 µM)은 Panc-1 및 Panc-28 세포에서 기저 및 NT 유도 pS916-PKD1/2 (활성화된 PKD1/2)를 모두 차단하며, NT 유도 Hsp27 인산화 (pS82-Hsp27)도 억제하는데, 이는 PKD1/2의 생리적 기질이며 용량 의존적 방식입니다.

생체 내(In Vivo)

CRT0066101을 28일 동안 경구 투여(80 mg/kg/일)하면 Panc-1 피하 이종이식 모델에서 PaCa 성장이 유의하게 억제됩니다. 처리된 종양 이식편에서 활성화된 PKD1/2 발현은 경구 투여 후 2시간 이내에 달성되는 CRT0066101의 최대 종양 농도(12 µM)로 유의하게 억제됩니다. CRT0066101을 21일 동안 Panc-1 이소성 모델에 경구 투여(80 mg/kg/일)하면 생체 내에서 종양 성장을 강력하게 차단합니다. CRT0066101은 Ki-67+ 증식 지수(p< 0.01)를 유의하게 감소시키고, TUNEL+ 세포자멸사 세포(p<0.05)를 증가시키며, cyclin D1, survivin 및 cIAP-1을 포함한 NF-κB 의존성 단백질의 발현을 억제합니다. CRT0066101은 여러 이종이식 모델에서 Panc-1 세포 증식 및 성장을 차단합니다

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 Panc-1 cells 농도 5 μM 배양 시간 1 h 방법 Panc-1 cells are either transfected with control (Panc-1) or PKD1 over-expressing (Panc-1-PKD1) vectors and 23 h post-transfection are treated with DMSO (−) or 5 µM CRT0066101 (+) for 1 h prior to preparation of nuclear extracts (NE) for measuring NF-κB activation by EMSA
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 CR-UK nu/nu mice 용량 80 mg/kg 투여 by oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20442301/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35849090/

Sellecks CRT0066101 dihydrochloride 인용됨 7 출판물

Golgi retention of KIT in gastrointestinal stromal tumour cells is phospholipase D activity-dependent [ Sci Rep, 2025, 15(1):28778]	PubMed: 40770227
Golgi retention and oncogenic KIT signaling via PLCγ2-PKD2-PI4KIIIβ activation in gastrointestinal stromal tumor cells [ Cell Rep, 2023, 42(9):113035]	PubMed: 37616163
Protein Kinase D3 (PKD3) Requires Hsp90 for Stability and Promotion of Prostate Cancer Cell Migration [ Cells, 2023, 12(2)212]	PubMed: 36672148
Estrogen receptor alpha mutations regulate gene expression and cell growth in breast cancer through microRNAs [ NAR Cancer, 2023, 5(2):zcad027]	PubMed: 37275275
Novel Treatments of Uveal Melanoma Identified with a Synthetic Lethal CRISPR/Cas9 Screen [ Cancers (Basel), 2022, 14(13)3186]	PubMed: 35804957
Protein Kinase D-Dependent Downregulation Of Immediate Early Genes Through Class IIa Histone Deacetylases In Acute Lymphoblastic Leukemia [ Mol Cancer Res, 2021, molcanres.0808.2020]	PubMed: 33980612
Functions of protein kinase D in β-cell regulation and breast cancer stem cell maintenance [ University of Stuttgart, 2020, N/A]	PubMed: None

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