Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
CTEP (RO4956371)는 mGlu5 수용체의 신규하고, 장기 작용하며, 경구 생체이용 가능한 알로스테릭 길항제이며, IC50은 2.2 nM이고, 다른 mGlu 수용체에 대해 1000배 이상의 선택성을 보인다.
표적
mGlu5
2.2 nM
시험관 내(In vitro)
인간 mGlu5를 안정적으로 발현하는 HEK293 세포에서, CTEP (RO4956371)는 quisqualate-유도 Ca2+ 동원을 IC50 11.4 nM로 억제하고, [3H]IP 축적을 IC50 6.4 nM로 억제한다. 또한 인간 mGlu5의 구성적 활성을 IC50 40.1 nM로 약 50% 억제한다.
생체 내(In Vivo)
CTEP (RO4956371)는 마우스의 불안 치료에서 0.1 mg/kg 및 0.3 mg/kg 용량에서 유의하게 활성적이다. 랫트의 Vogel 갈등 음용 테스트에서 0.3 mg/kg 및 1.0 mg/kg 용량에서 음용 시간을 유의하게 증가시키지만, 더 낮은 용량에서는 효과가 없다. 이 화합물(경구)의 반감기는 18시간이며, 혈장 및 전체 뇌 균질액의 총 약물 농도를 기반으로 한 B/P 비율은 마우스에서 2.6이다. 성체 C57BL/6 마우스에 생리 식염수/Tween 비히클에 마이크로 현탁액으로 제형화된 4.5 및 8.7 mg/kg의 단회 경구 투여 후, 빠르게 흡수되어 약 30분 후 최대 노출에 가깝게 도달한다. 성체 마우스에 2 mg/kg p.o. 용량으로 48시간마다 2개월간 만성 투여하면 최소 뇌 노출이 240 ng/g에 도달한다. 마우스 뇌 영역에서 mGlu5를 발현하는 것으로 알려진 곳에서 [3H]ABP688을 완전히 대체하며, 전체 뇌 균질액에서 측정된 평균 화합물 농도 77.5 ng/g을 생성하는 용량에서 50% 대체가 달성된다. 2 mg/kg p.o. bid에서 마우스에서 48시간 동안 중단 없는 mGlu5 점유를 달성한다. 이 화합물(2 mg/kg p.o.)로 치료하면 Fmr1 녹아웃 마우스에서 상승된 해마 장기 우울증, 과도한 단백질 합성 및 청각 유발 발작이 교정된다.
Local Somatodendritic Translation and Hyperphosphorylation of Tau Protein Triggered by AMPA and NMDA Receptor Stimulation
[Kobayashi S, et al. EBioMedicine, 2017, 20:120-126]
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