CU-CPT22

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기술 자료

화학식

C₁₉H₂₂O₇

분자량

362.37

CAS 번호

1416324-85-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

72 mg/mL (198.69 mM)

Ethanol

9 mg/mL (24.83 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.600mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 36 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

CU-CPT22는 Pam3CSK4 유도 TLR1/2 활성화를 IC50 0.58 ± 0.09 µM로 차단하는 용량 의존적 억제 효과를 보였으며, TLR2/6에 대한 유의미한 억제는 없었습니다. 이는 10가지 대표적인 키나아제(PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1 및 PLK4) 패널에 대해 최소한의 비특이적 억제를 보여줍니다.

표적

TLR1/2
(Cell-free)

0.58 μM

시험관 내(In vitro)

CU-CPT22는 높은 억제 활성 및 특이성을 가지고 합성 트리실화 리포단백질(Pam3CSK4)의 TLR1/2 결합과 경쟁할 수 있습니다. 억제 상수(Ki)는 0.41 ± 0.07 µM입니다. CU-CPT22는 다른 TLR에 영향을 미치지 않고 TLR1/2 신호 전달을 억제하여, 온전한 세포에서 높은 선택성을 보입니다. MTT 분석을 사용하여 RAW 264.7 세포에서 최대 100 µM의 다양한 농도에서 유의미한 세포 독성은 없습니다. 키나아제 프로파일링은 CU-CPT22가 10가지 대표적인 키나아제(PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1 및 PLK4) 패널에 대해 최소한의 비특이적 억제를 나타냄을 보여줍니다. CU-CPT22는 TLR1/2 매개 염증 반응을 억제합니다. RAW 264.7 세포에서 8 µM 농도에서 TNF-α의 약 60%와 IL-1β의 95%를 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

심근경색(MI) 전에 투여된 Cu-CPT22는 MI로 유도된 신장 손상 분자-1(KIM-1), TLR2, TLR4, MyD88, 그리고 케모카인(C-C 모티프) 리간드 2 수치 및 NF-κB 활성화의 상향 조절을 유의미하게 억제하는 반면, 호중구 젤라티나제 관련 리포칼린(NGAL) 수치와 IL-6 및 TNF-α 발현 수치는 변동이 없습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[3]}	세포주 MUTZ-3-derived Langerhans cells (MUTZ-LCs) 농도 10 and 25 μM 배양 시간 1 h 방법 MUTZ-LCs are seeded in alpha medium without supple-ments and exposed to different microbial and pro-inflammatorystimuli for 24 h (2.5 × 10⁵ cells/ml): 1 μg/ml Pam3CSK4, 1 μg/mlPam2CSK4, 1 μg/ml poly(A:U), 1 μg/ml poly(I:C), 1 μg/ml ultrapurelipopolysaccharide (LPS) from Escherichia coli serotype 0111:B4, 50 ng/ml rh-TNF-α, 30 ng/ml rh-IL-1β, or a cytokine maturation cocktail(CMC) consisting of 50 ng/ml rh-TNF-α, 25 ng/ml rh-IL-1β,100 ng/ml rh-IL-6 and 1 μg/ml PGE2. Cytokines produced in E. coli, contained low endotoxinlevels (≤1.0 EU/μg cytokine) as determined by Limulus Amebo-cyte Lysate (LAL) assay. As control MUTZ-LCs (2.5 × 10⁵ cells/ml) are maintained for 24 hor 48 h in alpha medium only. The TLR2/1 antagonist CU-CPT22 is applied 1 h before stimulation with Pam3CSK4 and Pam2CSK4, respectively.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 Male LETO and OLETF rats 용량 3 mg/kg 투여 i.p.

세포 분석:^{^[3]}

세포주
MUTZ-3-derived Langerhans cells (MUTZ-LCs)
농도
10 and 25 μM
배양 시간
1 h
방법
MUTZ-LCs are seeded in alpha medium without supple-ments and exposed to different microbial and pro-inflammatorystimuli for 24 h (2.5 × 10⁵ cells/ml): 1 μg/ml Pam3CSK4, 1 μg/mlPam2CSK4, 1 μg/ml poly(A:U), 1 μg/ml poly(I:C), 1 μg/ml ultrapurelipopolysaccharide (LPS) from Escherichia coli serotype 0111:B4, 50 ng/ml rh-TNF-α, 30 ng/ml rh-IL-1β, or a cytokine maturation cocktail(CMC) consisting of 50 ng/ml rh-TNF-α, 25 ng/ml rh-IL-1β,100 ng/ml rh-IL-6 and 1 μg/ml PGE2. Cytokines produced in E. coli, contained low endotoxinlevels (≤1.0 EU/μg cytokine) as determined by Limulus Amebo-cyte Lysate (LAL) assay. As control MUTZ-LCs (2.5 × 10⁵ cells/ml) are maintained for 24 hor 48 h in alpha medium only. The TLR2/1 antagonist CU-CPT22 is applied 1 h before stimulation with Pam3CSK4 and Pam2CSK4, respectively.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
Male LETO and OLETF rats
용량
3 mg/kg
투여
i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22969053/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28822965/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26794428/

Sellecks CU-CPT22 인용됨 9 출판물

Streptococcus pyogenes EVs induce the alternative inflammasome via caspase-4/-5 in human monocytes [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00558-7]	PubMed: 40925957
Immunotherapy-activated T cells recruit and skew late-stage activated M1-like macrophages that are critical for therapeutic efficacy [ Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00135-1]	PubMed: 38759656
Bifidobacterium adolescentis induces Decorin+ macrophages via TLR2 to suppress colorectal carcinogenesis [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):172]	PubMed: 37464382
Tongue sole creatine kinases function as DAMP and activate antimicrobial immunity via TLR2 [ Front Immunol, 2023, 14:1142488]	PubMed: 36936949
Lactobacillus johnsonii alleviates colitis by TLR1/2-STAT3 mediated CD206+ macrophagesIL-10 activation [ Gut Microbes, 2022, 14(1):2145843]	PubMed: 36398889
SAA1/TLR2 axis directs chemotactic migration of hepatic stellate cells responding to injury [ iScience, 2021, 24(5):102483]	PubMed: 34113824
MPMBP down-regulates Toll-like receptor (TLR) 2 ligand-induced proinflammatory cytokine production by inhibiting NF-κB but not AP-1 activation. [ Int Immunopharmacol, 2020, 79:106085]	PubMed: 31901621
Autophagy Inhibition and Inammation Activation Induced by Phosphorylated Alpha-synuclein Through Toll-like Receptor 2 Pathway in the Hippocampus of MPTP Mouse Model of Parkinson’s Disease Contribute to Its Cognitive Function Decline in the Early Stage [ Research Square, 2020, 10.21203/rs.3.rs-126752/v1]	PubMed: N/A
Autophagy Inhibition and Inflammation Activation Induced by Phosphorylated Alpha-synuclein Through Toll-like Receptor 2 Pathway in the Hippocampus of [ Research Square, 2020, 10.21203/rs.3.rs-126752/v1]	PubMed: None

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