CY-09

카탈로그 번호S5774 배치:S577403

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기술 자료

화학식

C₁₉H₁₂F₃NO₃S₂

분자량

423.43

CAS 번호

1073612-91-5

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

28 mg/mL (66.12 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.400mg/ml (3.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.350mg/ml (0.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

CY-09는 NLRP3 자체를 직접 표적으로 하는 특이적 NLRP3 인플라마좀 억제제입니다. 주요 사이토크롬 P450 효소 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4에 대해 각각 18.9, 8.18, >50, >50, 26.0 µM의 반 최대 억제 농도(IC50) 값으로 테스트되었습니다.

표적

NLRP3 inflammasome

시험관 내(In vitro)

CY-09는 대식세포에서 NLRP3 활성화를 특이적으로 차단합니다. 이 화합물은 NLRP3 올리고머화 및 인플라마좀 조립을 억제합니다. NLRP3에 직접 결합하여 ATPase 활성을 억제합니다. 이 화학물질의 대사 안정성은 사람 및 마우스 간 마이크로솜을 사용하여 처음 평가되었으며, 사람 및 마우스 마이크로솜 모두에서 반감기 >145분으로 유리한 안정성을 보였습니다. 이 화합물의 대사 안정성은 사람 및 마우스 간 마이크로솜을 사용하여 처음 평가되었으며, 사람 및 마우스 마이크로솜 모두에서 반감기 >145분으로 유리한 안정성을 보였고, 이는 약물 상호작용의 낮은 위험을 나타냈습니다.

생체 내(In Vivo)

CY-09는 생체 내에서 NLRP3 활성화를 억제하고 CAPS 마우스 모델에서 신생아 치사율을 방지합니다. C57BL/6J 마우스에 단일 정맥 또는 경구 투여 후 평가된 약동학 연구에서 이 화합물은 2.4시간의 반감기, 8,232 (h·ng)/ml의 곡선하 면적 및 72%의 생체 이용률로 유리한 약동학을 나타냅니다. NLRP3 의존성 염증 억제를 통해 당뇨병 마우스의 대사 장애를 역전시킵니다. 이 화학 치료는 당뇨병 마우스의 대사 염증, 고혈당 및 인슐린 저항성에 놀라운 유익한 효과를 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 BMDMs and PBMCs 농도 1, 5, and 10 μM 배양 시간 30 min 방법 5 × 10⁵/ml BMDMs and 6 × 10⁶/ml PBMCs were plated in 12-well plates. The following morning, the medium was replaced, and cells were stimulated with 50 ng/ml LPS or 400 ng/ml Pam3CSK4 (for noncanonical inflammasome activation) for 3 h. After that, CY-09 or other inhibitors were added into the culture for another 30 min, and then the cells were stimulated for 4 h with MSU (150 µg/ml), Salmonella typhimurium (multiplicity of infection) or for 30 min with ATP (2.5 mM) or nigericin (10 µM). Cells were transfected with poly(dA:dT) (0.5 µg/ml) for 4 h or LPS (500 ng/ml) overnight. Cell extracts and precipitated supernatants were analyzed by immunoblot.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 C57BL/6J mice 용량 5 and 10 mg/kg 투여 i.v. and oral administration

세포 분석:^{^[1]}

세포주
BMDMs and PBMCs
농도
1, 5, and 10 μM
배양 시간
30 min
방법
5 × 10⁵/ml BMDMs and 6 × 10⁶/ml PBMCs were plated in 12-well plates. The following morning, the medium was replaced, and cells were stimulated with 50 ng/ml LPS or 400 ng/ml Pam3CSK4 (for noncanonical inflammasome activation) for 3 h. After that, CY-09 or other inhibitors were added into the culture for another 30 min, and then the cells were stimulated for 4 h with MSU (150 µg/ml), Salmonella typhimurium (multiplicity of infection) or for 30 min with ATP (2.5 mM) or nigericin (10 µM). Cells were transfected with poly(dA:dT) (0.5 µg/ml) for 4 h or LPS (500 ng/ml) overnight. Cell extracts and precipitated supernatants were analyzed by immunoblot.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
C57BL/6J mice
용량
5 and 10 mg/kg
투여
i.v. and oral administration

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29021150/

Sellecks CY-09 인용됨 13 출판물

A small molecule directly targets NLRP3 to promote inflammasome activation and antitumor immunity [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):252]	PubMed: 40185713
3-Acetyldeoxynivalenol induces pyroptosis in leydig cells via METTL3-mediated N6-methyladenosine modification of NLRP3 [ Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 290:117549]	PubMed: 39701865
FXR controls duodenogastric reflux-induced gastric inflammation through negatively regulating ER stress-associated TNXIP/NLPR3 inflammasome [ iScience, 2024, 27(3):109118]	PubMed: 38439955
Inhibiting NLRP3 Inflammasome Activation by CY-09 Helps to Restore Cerebral Glucose Metabolism in 3×Tg-AD Mice [ Antioxidants (Basel), 2023, 12(3)722]	PubMed: 36978970
Autophagy-based unconventional secretion of HMGB1 in glioblastoma promotes chemosensitivity to temozolomide through macrophage M1-like polarization [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):74]	PubMed: 35193644
PEG2-Induced Pyroptosis Regulates the Expression of HMGB1 and Promotes hEM15A Migration in Endometriosis [ Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11707]	PubMed: 36233009
MiR-624-5p enhances NLRP3 augmented gemcitabine resistance via EMT/IL-1β/Wnt/β-catenin signaling pathway in ovarian cancer [ J Reprod Immunol, 2022, 150:103488]	PubMed: 35124344
CY-09 attenuates the progression of osteoarthritis via inhibiting NLRP3 inflammasome-mediated pyroptosis [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 553:119-125]	PubMed: 33765556
Low-density lipoprotein receptor (LDLR) regulates NLRP3-mediated neuronal pyroptosis following cerebral ischemia/reperfusion injury [ J Neuroinflammation, 2020, 17(1):330]	PubMed: 33153475
Activation of the Nlrp3 Inflammasome Contributes to Shiga Toxin-Induced Hemolytic Uremic Syndrome in a Mouse Model [ Front Immunol, 2020, 11:619096]	PubMed: 33552083

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