Cyclo(-RGDfK) TFA

카탈로그 번호S7834 배치:S783402

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기술 자료

화학식

C29H42F3N9O9
분자량 717.69 CAS 번호 500577-51-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) Water 100 mg/mL (139.33 mM)
 
 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Cyclo(-RGDfK) TFA는 Cyclo(-RGDfK)와 트리플루오로아세트산(TFA)의 염 제품입니다. TFA의 첨가는 안정성과 생체 적합성을 향상시킵니다. 이 화합물은 세포 표면 Integrin αvβ3에 특이적으로 결합하여 종양 미세 혈관 및 암세포를 효과적으로 표적합니다.
표적
αvβ3 integrin
시험관 내(In vitro)

정제된 integrin에 대한 Cyclo (-RGDfK-)의 친화도 상수(KD)는 41.70 nM입니다. 이 화합물은 HEK293(β3) 세포와 중간 정도로 반응합니다. 이 화합물로 변형된 미셀은 T-24 세포에 강한 친화도를 보이며 T-24 세포의 증식에 강한 억제 효과를 나타냅니다.
생체 내(In Vivo)

α(v)β(3)-integrin 양성 C6 글리오마를 이식한 무흉선 마우스에서 Cyclo (-RGDfK-) TFA 변형은 종양 진행 감소, 종양 대사 활동 감소, 종양 내 혈관 수 감소를 유도합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[6]
  • 분리된 Integrin 결합 분석.

    정제된 integrin (1 μg/mL; 4℃)을 사용하여 96웰 미세 적정 플레이트를 코팅한 다음, 소 혈청 알부민(BSA) (1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 10 pM MnCl2, 100 mM NaCl, 50 mM 트리스하이드록시메틸-아미노메탄; pH 7.4에 3%)으로 블로킹하고, 연속 희석된 펩타이드의 존재 또는 부재 하에 비오틴화 리간드 (결합 버퍼에 1 pg/mL: 0.1% BSA, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 10 μM MnCl2, 100 mM NaCl, 50 mM 트리스하이드록시메틸-아미노메탄; pH 7.4)와 함께 (30 ℃에서 3시간) 배양합니다. 세척 (결합 버퍼로 3×5분) 후, 결합된 비오틴화 리간드는 알칼리성 인산가수분해효소 접합 염소 항비오틴 항체 (1 μg/mL; 1시간, 37℃)를 사용하여 p-니트로페닐 인산염을 발색원으로 하여 검출됩니다. 경쟁자 없는 이 화합물의 결합은 100% 신호로 정의됩니다. integrin 없는 블로킹된 웰에 대한 결합은 0%로 정의됩니다. 신호의 50% 억제에 필요한 이 화학 물질의 농도 (IC50 값)는 그래픽으로 추정됩니다.

참조

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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19259068/
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Sellecks Cyclo(-RGDfK) TFA 인용됨 14 출판물

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Acute contact with profibrotic macrophages mechanically activates fibroblasts via αvβ3 integrin-mediated engagement of Piezo1 [ Sci Adv, 2024, 10(43):eadp4726] PubMed: 39441936
Tenascin-C in the early lung cancer tumor microenvironment promotes progression through integrin αvβ1 and FAK [ bioRxiv, 2024, 2024.09.17.613509] PubMed: 39345541
SPARC Aggravates Blood-Brain Barrier Disruption via Integrin [ Oxidative Medicine and Cellular Longevity, 2021, 10.1155/2021/9739977] PubMed: None
SPARC Aggravates Blood-Brain Barrier Disruption via Integrin αVβ3/MAPKs/MMP-9 Signaling Pathway after Subarachnoid Hemorrhage [ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:9739977] PubMed: 34804372
Integrin αv and Vitronectin Prime Macrophage-Related Inflammation and Contribute the Development of Dry Eye Disease [ Int J Mol Sci, 2021, 22(16)8410] PubMed: 34445121
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MiR-30 family prevents uPAR-ITGB3 signaling activation through calcineurin-NFATC pathway to protect podocytes [ Cell Death Dis, 2019, 10(6):401] PubMed: 31127093
CCN1 interlinks integrin and hippo pathway to autoregulate tip cell activity. [ Elife, 2019, 8] PubMed: 31429823

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