Cyclo(-RGDfK) TFA

카탈로그 번호S7834 배치:S783403

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기술 자료

화학식

C₂₉H₄₂F₃N₉O₉

분자량

717.69

CAS 번호

500577-51-5

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (139.33 mM)

Water

100 mg/mL (139.33 mM)

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Cyclo(-RGDfK) TFA는 Cyclo(-RGDfK)와 트리플루오로아세트산(TFA)의 염 제품입니다. TFA의 첨가는 안정성과 생체 적합성을 향상시킵니다. 이 화합물은 세포 표면 Integrin αvβ3에 특이적으로 결합하여 종양 미세 혈관 및 암세포를 효과적으로 표적합니다.

표적

αvβ3 integrin

시험관 내(In vitro)

정제된 integrin에 대한 Cyclo (-RGDfK-)의 친화도 상수(K_D)는 41.70 nM입니다. 이 화합물은 HEK293(β3) 세포와 중간 정도로 반응합니다. 이 화합물로 변형된 미셀은 T-24 세포에 강한 친화도를 보이며 T-24 세포의 증식에 강한 억제 효과를 나타냅니다.

생체 내(In Vivo)

α(v)β(3)-integrin 양성 C6 글리오마를 이식한 무흉선 마우스에서 Cyclo (-RGDfK-) TFA 변형은 종양 진행 감소, 종양 대사 활동 감소, 종양 내 혈관 수 감소를 유도합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[6]}	분리된 Integrin 결합 분석. 정제된 integrin (1 μg/mL; 4℃)을 사용하여 96웰 미세 적정 플레이트를 코팅한 다음, 소 혈청 알부민(BSA) (1 mM CaCl₂, 1 mM MgCl₂, 10 pM MnCl2, 100 mM NaCl, 50 mM 트리스하이드록시메틸-아미노메탄; pH 7.4에 3%)으로 블로킹하고, 연속 희석된 펩타이드의 존재 또는 부재 하에 비오틴화 리간드 (결합 버퍼에 1 pg/mL: 0.1% BSA, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 10 μM MnCl2, 100 mM NaCl, 50 mM 트리스하이드록시메틸-아미노메탄; pH 7.4)와 함께 (30 ℃에서 3시간) 배양합니다. 세척 (결합 버퍼로 3×5분) 후, 결합된 비오틴화 리간드는 알칼리성 인산가수분해효소 접합 염소 항비오틴 항체 (1 μg/mL; 1시간, 37℃)를 사용하여 p-니트로페닐 인산염을 발색원으로 하여 검출됩니다. 경쟁자 없는 이 화합물의 결합은 100% 신호로 정의됩니다. integrin 없는 블로킹된 웰에 대한 결합은 0%로 정의됩니다. 신호의 50% 억제에 필요한 이 화학 물질의 농도 (IC50 값)는 그래픽으로 추정됩니다.

키나아제 분석:^{^[6]}

분리된 Integrin 결합 분석.
정제된 integrin (1 μg/mL; 4℃)을 사용하여 96웰 미세 적정 플레이트를 코팅한 다음, 소 혈청 알부민(BSA) (1 mM CaCl₂, 1 mM MgCl₂, 10 pM MnCl2, 100 mM NaCl, 50 mM 트리스하이드록시메틸-아미노메탄; pH 7.4에 3%)으로 블로킹하고, 연속 희석된 펩타이드의 존재 또는 부재 하에 비오틴화 리간드 (결합 버퍼에 1 pg/mL: 0.1% BSA, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 10 μM MnCl2, 100 mM NaCl, 50 mM 트리스하이드록시메틸-아미노메탄; pH 7.4)와 함께 (30 ℃에서 3시간) 배양합니다. 세척 (결합 버퍼로 3×5분) 후, 결합된 비오틴화 리간드는 알칼리성 인산가수분해효소 접합 염소 항비오틴 항체 (1 μg/mL; 1시간, 37℃)를 사용하여 p-니트로페닐 인산염을 발색원으로 하여 검출됩니다. 경쟁자 없는 이 화합물의 결합은 100% 신호로 정의됩니다. integrin 없는 블로킹된 웰에 대한 결합은 0%로 정의됩니다. 신호의 50% 억제에 필요한 이 화학 물질의 농도 (IC50 값)는 그래픽으로 추정됩니다.

참조

http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0040403900010601
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19259068/
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https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10452325/

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