Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Cycloastragenol (CAG, TA-65, Cyclogalegigenin, Astramembrangenin)은 여러 식물에 자연적으로 존재하는 오일 글루코사이드 그룹을 포함하는 사포닌입니다. 이는 신경 세포에서 강력한 telomerase 활성제입니다.
표적
telomerase
시험관 내(In vitro)
Cycloastragenol은 인간 신생아 각질형성세포에서 텔로머라제 활성 및 세포 증식을 자극합니다. 이는 PC12 세포 및 일차 뉴런에서 텔로머라제 활성 및 cAMP 반응 요소 결합(CREB) 활성화를 유도합니다. 이 화합물 처리는 CREB 조절 유전자인 bcl2의 발현뿐만 아니라 일차 피질 뉴런에서 텔로머라제 역전사효소의 발현도 유도합니다. 이는 수동 확산을 통해 Caco-2 세포 단층을 빠르게 통과하며, 장 상피를 통과한 후 이 화학 물질의 일차 장 대사가 발생할 수 있습니다. 쥐 및 인간 간 미세소체에서 광범위한 대사를 겪을 수 있습니다.
생체 내(In Vivo)
Cycloastragenol (CA)을 7일간 경구 투여하면 실험 쥐에서 우울증 유사 행동이 완화됩니다. 이 화합물의 경구 생체 이용률은 10 mg/kg에서 약 25.70%입니다. 이는 담즙과 대변을 통해 배설되며 쥐에서는 주로 신장을 통해 제거됩니다. 또한 쥐에서 이 화학 물질의 장간 순환이 존재할 수도 있습니다. 쥐에서 생체 내에서 광범위하게 대사될 수 있습니다. 경구 투여 시 10 mg/kg, 20 mg/kg, 40 mg/kg에서 평균 Tmax는 각각 2.06±0.58 h, 1.48±0.36 h, 2.35±1.17 h입니다. t1/2는 각각 5.23±1.55 h, 7.33±3.03 h, 6.06±3.42 h입니다. 10 mg/kg에서 이 화합물의 평균 흡수 시간은 5.70±1.62 h입니다. 낮은 용해도로 인해 흡수가 좋지 않을 수 있습니다. 약동학적 매개변수는 Cmax 및 AUC를 제외하고 10, 20, 40 mg/kg 그룹 간에 유의미한 차이를 보이지 않습니다.
HEKn cells (population doubling time: 3-6 days), PC12 cells (passage No.: 12-18), cultured primary cortical, and hippocampal neurons [12 days in vitro (DIV)] are treated with Cycloastragenol for 24 h. Total cell lysates are then collected by using the lysis buffer provided in the real-time quantitative telomeric repeat amplification protocol (RQ-TRAP) assay kit. Telomerase activity is determined by using an ABI Prism 7000.
Noncoding telomeric repeat-containing RNA inhibits the progression of hepatocellular carcinoma by regulating telomerase-mediated telomere length
[ Cancer Sci, 2020, 111(8):2789-2802]
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