Cyproterone Acetate

카탈로그 번호S2042 배치:S204202

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기술 자료

화학식

C24H29ClO4

분자량 416.94 CAS 번호 427-51-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 83 mg/mL (199.06 mM)
Ethanol 20 mg/mL (47.96 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Cyproterone Acetate는 7.1 nM의 IC50을 가진 Androgen Receptor (AR) 길항제이며, 약한 프로게스테론 수용체 작용제로서 약한 프로게스틴 및 글루코코르티코이드 활성을 나타냅니다.
표적
Androgen Receptor
7.1 nM
시험관 내(In vitro) Cyproterone Acetate는 명확하게 길항제 특성을 보이지만, 상대적으로 고농도에서는 EC50이 4.0 μM인 AR에 대한 작용제 역할을 하는 부분 작용제이기도 합니다. 10 nM 테스토스테론 존재 하에, 낮은 농도의 Cyproterone Acetate는 T-자극 3XHRE-LUC 전사를 억제하지만, 고농도에서는 전사가 촉진됩니다.
생체 내(In Vivo) Cyproterone acetate 처리 쥐의 LH 수치는 전처리 수준 이하로 떨어지지 않으며, 3.2 mg Cyproterone acetate/kg/day를 처리한 쥐에서 0.2 mg Cyproterone acetate/kg/day를 받은 쥐에서만큼 증가하지 않습니다. Cyproterone acetate는 생식 기관 무게에 직접적인 부정적 영향을 미치며 정자 수와 Ca2+ 함량에 유의미한 감소 효과를 나타냅니다. NO, MDA 함량의 유의미한 증가와 더불어 SOD 및 GST 활성이 유의미하게 감소하며, 이는 Cyproterone acetate 처리 쥐의 고환 산화 상태를 반영합니다. Cyproterone acetate 처리와 가을 인공 장일은 정자 운동성 및 정자 형태에 부정적인 영향을 미칩니다. Cyproterone acetate에 의한 Androgen receptor 점유는 핵 염색질 응축에 관여하는 고환 및 정자의 정자형 프로타민 수준을 선호적으로 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[2]
  • 동물 모델

    Castrate male SD rat

  • 용량

    0.2 mg /kg/day

  • 투여

    Administered via s.c.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15483189/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20599585/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21319455/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22645301/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15854640/

고객 제품 검증

(C) Effect of AR antagonist cyproterone acetate (0–5 nM) on androgen-induced ADTRP transactivation in HeLa cells. (D) Effect of AR antagonist cyproterone acetate (0–0.5 nM) on androgen-induced ADTRP transactivation in HeLa cells

데이터 출처 [ , , Biochim Biophys Acta, 2017, 1863(9):2319-2332 ]

Sellecks Cyproterone Acetate 인용됨 3 출판물

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Cyproterone acetate acts as a disruptor of the aryl hydrocarbon receptor [ Sci Rep, 2021, 11(1):5457] PubMed: 33750846
Androgen inhibits key atherosclerotic processes by directly activating ADTRP transcription [Luo C, et al. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2017, 1863(9):2319-2332] PubMed: 28645652

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