CZ415

카탈로그 번호S8298 배치:S829801

인쇄

기술 자료

화학식

C22H29N5O4S
분자량 459.56 CAS 번호 1429639-50-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 91 mg/mL (198.01 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 CZ415, 세포 투과성이 매우 우수한 강력한 ATP 경쟁적 mTOR 억제제.
표적
mTOR
(Cell-free assay)
8.07(pIC50)
시험관 내(In vitro) CZ415는 유전 독성 가능성이 없으며 세포 투과성이 매우 우수합니다. 이 화합물로 처리하면 mTORC1 및 mTORC2의 하위 표적에 대한 인산화가 억제됩니다(pS6RP의 경우 IC50=14.5 nM, pAKT의 경우 IC50=14.8 nM). 이 화합물의 면역억제 효과는 자극된 인간 전혈에서 18시간 후 분비된 IFNγ를 검출하여 측정되며, 결과 IC50은 226 nM였습니다. 유전 독성 가능성이 없습니다. 박테리아 돌연변이 분석(Ames test)에서 변이원성이 없으며, 쥐 림프종 분석(MLA)에서도 쥐 간 S9 혼합물의 존재 또는 부재하에 유전 독성을 보이지 않습니다.
생체 내(In Vivo) 생체 내 연구에 따르면 CZ415는 중간 정도의 청소율과 우수한 경구 생체 이용률을 가집니다. 항-CD3 마우스 모델에서 이 화합물은 mTOR 하류 신호 전달을 효율적으로 억제하며, CIA 마우스 모델에서는 상당한 항염증 효과를 보입니다. 뛰어난 선택성, 약물 유사 특성 및 생체 내 입증된 효능을 통해 이 분자는 생체 내에서 mTOR의 병태생리학적 역할을 약리학적으로 조사하기 위한 이상적인 후보입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[1]
  • 세포주

    HEK294T17 cells

  • 농도

    3 µM start, 8 points 1:3 dilution steps.

  • 배양 시간

    2 h

  • 방법

    Cells are seeded in 90 µL DMEM containing 2% FCS at 4x104 cells/well (for pS6RP S240/244 assay) or 8x104 cells/well (for pAKT S473 assay) in a 96well U-bottom plate. The plate is then incubated for 1h in a humidified incubator (37ºC, 5% CO2) to allow cells to adhere. CZ415: 3 µM start, 8 points 1:3 dilution steps, n=2. Positive control: 1 μM PI-103 (n=8). Negative control: DMSO (n=8). 10 µL of 10x compound concentration in 1% DMSO/99% (DMEM 2% FCS) are added to the cells followed by 2 h incubation in a humidified incubator (37ºC, 5% CO2). Cells are lysed by addition of 10 μL 5x Complete Lysis Buffer and gentle shaking at 4°C for 15 min
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Male SD rats

  • 용량

    1 mg/kg

  • 투여

    i.v.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27563401/

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.