Dabrafenib (GSK2118436)

카탈로그 번호S2807 배치:S280711

인쇄

기술 자료

화학식

C23H20F3N5O2S2
분자량 519.56 CAS 번호 1195765-45-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (192.47 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG 300 5%Tween80 50% ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (9.62mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Dabrafenib은 무세포 분석에서 0.7 nM의 IC50을 가진 돌연변이 BRAFV600E 특이적 억제제이며, B-Raf(wt) 및 c-Raf에 대해 각각 7배 및 9배 낮은 효능을 보인다.
표적
B-Raf (V600E)
(Cell-free assay)		 B-Raf
(Cell-free assay)		 C-Raf
(Cell-free assay)
0.7 nM 5.2 nM 6.3 nM
시험관 내(In vitro)

Dabrafenib은 Raf 키나제에 대해 선택적이며, 테스트된 다른 키나제의 91%에 비해 B-Raf에 대해 400배 더 높은 선택성을 나타냅니다. 이 화합물은 B-RafV600E 키나제를 억제하여 ERK 인산화 감소 및 B-RafV600E 돌연변이를 특이적으로 암호화하는 암세포에서 세포 주기 G1기에서의 초기 정지를 통해 세포 증식을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

경구 투여된 Dabrafenib은 면역 저하 마우스에 피하 성장하는 B-RafV600E 돌연변이 흑색종(A375P) 및 대장암(Colo205) 인간 종양 이종이식편의 성장을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    A375PF11 cells

  • 농도

    > 10 uM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    Cells were treated with different concentrations of this compound for 24 h.
동물 연구:

[4]
  • 동물 모델

    Male C57Bl/6J mice

  • 용량

    3 mg/kg

  • 투여

    Osmotic pumps

참조

  • https://www.researchgate.net/publication/269940032_Abstract_B88_A_selective_Raf_kinase_inhibitor_induces_cell_death_and_tumor_regression_of_human_cancer_cell_lines_encoding_B-RafV600E_mutation
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22389471/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900673/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34296750/

고객 제품 검증

A375P cells were treated with vehicle, the BRAF inhibitor GSK2118436, the MEK inhibitor GSK1120212, 10 uM HCQ, or the indicated combinations. Shown are 48-hour immunoblots directed against the indicated proteins.

데이터 출처 [ J Clin Invest , 2014 , 24(3), 1406-17 ]

Levels of pERK and tERK in the CLL cells derived from PBMC were measured by Western blot. We used vemurafenib, dabrafenib, and trametinib (0.07 uM) as indicated. One of 3 independent experiments with similar results is shown. CLL cells exposed to dabrafenib or vemurafenib had an elevated pERK/tERK ratio as compared with vehicle (P < 0.01).

데이터 출처 [ J Clin Invest , 2014 , 124(11), 5074-84 ]

<p>Dabrafenib alleviates acetaminophen-induced hepatotoxicity in mice. Mice were treated with 300 mg/kg acetaminophen (i.p.), with or without pretreatment with 300 mg/kg or 100 mg/kg dabrafenib (p.o.).TUNEL staining for nuclear DNA fragmentation in mouse liver cells.</p>

데이터 출처 [ Cell Death Dis , 2014 , 5, e1278 ]

<p>The effects of inhibitors of mutant BRAFV600 inhibitor dabrafenib on cancer cell growth were evaluated by the MTT assay. Cell growth inhibition of FRO and SW1736 cell lines induced by dabrafenib.</p>

데이터 출처 [ Transl Res , 2014 , 10.1016/j.trsl.2014.06.005 ]

Sellecks Dabrafenib (GSK2118436) 인용됨 323 출판물

Pan-inhibition of super-enhancer-driven oncogenic transcription by next-generation synthetic ecteinascidins yields potent anti-cancer activity [ Nat Commun, 2025, 16(1):512] PubMed: 39779693
Loss of tumor cell MHC Class II drives MAPK-inhibitor insensitivity of BRAF-mutant anaplastic thyroid cancers [ J Clin Invest, 2025, e191781] PubMed: 40828595
EGFR TKIs suppress MUC1 glycosylation through the PI3K/AKT/SP1/C1GALT1 pathway to enhance TnMUC1 CAR-T efficacy in EGFR-mutant NSCLC [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00272-1] PubMed: 40562040
BRAF/MEK inhibition induces cell state transitions boosting immune checkpoint sensitivity in BRAFV600E-mutant glioma [ Cell Rep Med, 2025, 6(6):102183] PubMed: 40505659
HDAC and MEK inhibition synergistically suppresses HOXC6 and enhances PD-1 blockade efficacy in BRAFV600E-mutant microsatellite stable colorectal cancer [ J Immunother Cancer, 2025, 13(1)e010460] PubMed: 39800382
Novel selective strategies targeting the BCL-2 family to enhance clinical efficacy in ALK-rearranged non-small cell lung cancer [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):194] PubMed: 40113795
Axl inhibitor-mediated reprogramming of the myeloid compartment of the in vitro tumor microenvironment is influenced by prior targeted therapy treatment [ Front Immunol, 2025, 16:1601420] PubMed: 40539073
Novel TEAD1 Inhibitor VT103 Enhances Dabrafenib Efficacy in BRAF V600E Mutated Lung Adenocarcinoma via Survivin Downregulation [ Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70075] PubMed: 40202586
Therapeutic Potential of Glutaminase Inhibition Targeting Metabolic Adaptations in Resistant Melanomas to Targeted Therapy [ Int J Mol Sci, 2025, 26(17)8241] PubMed: 40943167
Bioluminescence-based assays for quantifying endogenous protein interactions in live cells [ J Biol Chem, 2025, 301(8):110454] PubMed: 40617353

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.