Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
5.000mg/ml
(8.12mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.416mg/ml
(0.68mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Dabrafenib Mesylate (GSK2118436)는 경구 생체이용 가능한 B-raf (BRAF) 단백질 억제제인 다브라페닙의 메실레이트 염 형태이며, B-Raf (V600E), B-Raf (WT) 및 C-Raf에 대해 각각 0.8 nM, 3.2 nM 및 5 nM의 IC50 값을 가집니다.
표적
B-Raf (V600E) (Cell-free assay)
B-Raf (Cell-free assay)
C-Raf (Cell-free assay)
0.7 nM
5.2 nM
6.3 nM
시험관 내(In vitro)
다브라페닙은 효소 및 세포 기전 분석, 그리고 B-RafV600E 구동 흑색종 세포주인 SKMEL28 및 A375P F11 (각각 IC50 = 3 및 8 nM) 및 대장암 세포주 Colo205 (IC50 = 7 nM)에서 세포 증식 분석에서 설득력 있는 억제 활성을 보였습니다. 다브라페닙은 야생형 B-Raf를 가진 세포(HFF IC50 = 3.0 μM) 및 활성화 B-RafV600E 돌연변이를 가지고 있지 않은 종양 세포에 대해 시험관 내에서 최소한의 영향을 미칩니다. 이 약물은 높은 선택성을 가지며, 스크리닝된 대부분의 키나아제에 비해 B-RafV600E에 대해 500배 이상의 선택성을 보입니다. 패널에서 단일 키나아제인 Alk5에 대해 유의미한 활성(<100배 선택성)이 관찰되었습니다. GSK2118436은 세포 환경에서 SMAD2/3 인산화 억제(IC50 = 3.7 μM)에 비해 ERK 인산화 억제(IC50 = 4 nM)에 훨씬 덜 효과적입니다. 다브라페닙에 의한 BRAFV600E 키나아제 활성의 세포 내 억제는 MEK 및 ERK 인산화 감소와 초기 G1 세포 주기 정지를 통한 세포 증식 억제, 이어서 세포 사멸을 초래했습니다.
생체 내(In Vivo)
BRAFV600E 함유 인간 흑색종 이종이식 모델에서 경구 투여된 다브라페닙은 ERK 활성화를 억제하고 Ki67을 하향 조절하며 p27을 상향 조절하여 종양 성장 억제를 유도했습니다. 다브라페닙은 경구 생체이용 가능하며, 여러 번 투여 후 유의미하게 축적되지 않으며, 7일 및 14일 투여 후 최대 18시간 동안 지속되는 pERK 감소를 유발합니다.
A375P cells were transfected with the indicated siRNA for 72 h and treated with 8 nM dabrafenib (+) or DMSO control (−) for 1 h. Lysates were immunoblotted.
A modified fluctuation-test framework characterizes the population dynamics and mutation rate of colorectal cancer persister cells
[ Nat Genet, 2022, 54(7):976-984]
Establishment and large-scale validation of a three-dimensional tumor model on an array chip for anticancer drug evaluation
[ Front Pharmacol, 2022, 13:1032975]
반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.
배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.
