Daclatasvir Dihydrochloride

카탈로그 번호S5062 배치:S506201

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기술 자료

화학식

C₄₀H₅₀N₈O₆.2HCl

분자량

811.8

CAS 번호

1009119-65-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (123.18 mM)

Water

100 mg/mL (123.18 mM)

Ethanol

100 mg/mL (123.18 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5mg/ml (6.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.71mg/ml (0.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Daclatasvir는 만성 HCV 유전자형 1 및 3 감염 치료에 사용되는 C형 간염 바이러스(HCV)의 NS5A 영역을 억제하는 경구용 항바이러스제입니다.

표적

NS5A

시험관 내(In vitro)

Daclatasvir는 모든 야생형 복제본 및 유전자형과 하위 유형의 범위를 나타내는 하이브리드 복제본에서 강력한 억제력을 보였습니다. 다클라타스비르는 NS5A의 세포 내 위치 변화를 유도하여 HCV RC의 형성 및 활성화를 억제합니다. 다클라타스비르는 9~146pM 범위의 절반 최대 유효 농도(EC50)로 모든 HCV 유전자형에 걸쳐 높은 효능을 갖는 것으로 나타났습니다. 범유전자형이지만 유전자형 1a 하위 유형에 대한 내성 장벽이 낮습니다.

생체 내(In Vivo)

다클라타스비르는 랫드, 개 및 게잡이원숭이에서 우수한 생체이용률을 나타냅니다(각각 F%= 50, 108 및 38).

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22962522/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23931586/

Sellecks Daclatasvir Dihydrochloride 인용됨 8 출판물

Combination of antiviral drugs inhibits SARS-CoV-2 polymerase and exonuclease and demonstrates COVID-19 therapeutic potential in viral cell culture [ Commun Biol, 2022, 5(1):154]	PubMed: 35194144
In vitro antiviral activity of the anti-HCV drugs daclatasvir and sofosbuvir against SARS-CoV-2, the aetiological agent of COVID-19 [ J Antimicrob Chemother, 2021, 76(7):1874-1885]	PubMed: 33880524
Correlation of hepatitis C virus-mediated endoplasmic reticulum stress with autophagic flux impairment and hepatocarcinogenesis [ Med Mol Morphol, 2021, 10.1007/s00795-020-00271-5]	PubMed: 33386512
Combination of Antiviral Drugs to Inhibit SARS-CoV-2 Polymerase and Exonuclease as Potential COVID-19 Therapeutics [ bioRxiv, 2021, 2021.07.21.453274]	PubMed: 34312622
Fluoxazolevir inhibits hepatitis C virus infection in humanized chimeric mice by blocking viral membrane fusion [ Nat Microbiol, 2020, 10.1038/s41564-020-0781-2]	PubMed: 32868923
Sofosbuvir Activates EGFR-Dependent Pathways in Hepatoma Cells with Implications for Liver-Related Pathological Processes. [ Cells, 2020, 17;9(4) pii: E1003]	PubMed: 32316635
Sofosbuvir Activates EGFR-Dependent Pathways in Hepatoma Cells with Implications for Liver-Related Pathological Processes [ Cells, 2020, 9(4)E1003]	PubMed: 32316635
Differential modulation of hepatitis C virus replication and innate immune pathways by synthetic calcitriol-analogs [ J Steroid Biochem Mol Biol, 2018, 183:142-151]	PubMed: 29885880

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