Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
10.000mg/ml
(25.67mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Dalcetrapib (JTT-705)는 혈장 HDL 콜레스테롤을 증가시키는 IC50 0.2 μM의 rhCETP 억제제입니다. 이 화합물은 3상에 있습니다.
표적
rhCETP
0.2 μM
시험관 내(In vitro)
Dalcetrapib (JTT-705)는 인체 혈장에 추가될 때 CETP 활동을 조절하고 CETP의 형태 변화를 유도합니다. 인체 혈장에서 CETP에 의해 유도된 pre-β-HDL 형성은 이 화합물에 의해 ≤3 µM에서는 변하지 않으며 10 µM에서는 증가합니다. 통계적으로 유의미하게 pre-β-HDL 형성을 증가시킵니다. Dalcetrapib은 인체 혈장에서 9 μM 농도에서 CETP 활동을 50% 억제합니다. 또한 HepG2에서 배지의 CETP 활동을 용량 의존적으로 억제합니다.
생체 내(In Vivo)
Dalcetrapib (JTT-705) 치료는 HDL-C 수준의 상당한 증가를 초래합니다. [3H]콜레스테롤로 표지된 자가유래 대식세포를 주사한 햄스터에서, 이는 [3H]중성 스테롤과 [3H]담즙산의 대변 배설을 유의미하게 증가시킵니다. 이 화합물은 또한 혈장 HDL-[3H]콜레스테롤을 증가시킵니다. 수컷 일본 흰 토끼에게 30 mg/kg 경구 투여 시 CETP 활동을 95% 억제합니다. 수컷 일본 흰 토끼에게 3일 동안 하루에 한 번 30 mg/kg 또는 100 mg/kg 경구 투여 시, 혈장 HDL 콜레스테롤 수치를 각각 27% 및 54% 증가시킵니다. 이 화합물로 치료하면 HDL-C 혈청 수준이 현저히 증가합니다. HDL2-C 대 HDL3-C 비율은 5개월 및 7개월에 달세트라피브 처리 토끼에서 대조군 토끼보다 유의미하게 높았으며, 이는 CETP 활동 억제가 HDL 서브프랙션 분포를 변화시키고 HDL2-C 수준을 우선적으로 증가시킵니다. 이 치료는 혈청 파라옥소나제 활동과 HDL 관련 혈소판 활성 인자 아세틸하이드롤라제 활동을 증가시키지만, 혈장 리소포스파티딜콜린 농도를 감소시킵니다.
rhCETP 및 C13S CETP에 의한 HDL에서 LDL로의 CE 전이를 감소시키는 Dalcetrapib (JTT-705)의 억제 효능(IC50)은 섬광 근접 분석 키트를 사용하여 측정됩니다. 간단히 말해, [3H]CE로 표지된 HDL 공여체 입자는 정제된 CETP 단백질(최종 농도 0.5 µg/mL) 및 비오틴화된 LDL 수용체 입자와 함께 37 °C에서 3시간 동안 배양됩니다. 이어서, 비오틴화된 LDL에 선택적으로 결합하는 액체 섬광 칵테일을 포함하는 스트렙타비딘 결합 폴리비닐톨루엔 비드가 첨가되고, LDL로 전이된 [3H]CE 분자의 양은 β 계수로 측정됩니다.
HepG2 cells are seeded in 6-well plates and cultured to 70–80% confluence. After being washed with PBS, the cells are incubated with growth medium and a different concentration (0 μM–30 μM) of Dalcetrapib (JTT-705), a chemical inhibitor dissolved in 2% DMSO, for 24 hours. Total RNA is used for RT-PCR.
CETP inhibitors downregulate hepatic LDL receptor and PCSK9 expression in vitro and in vivo through a SREBP2 dependent mechanism.
[ Atherosclerosis, 2014, 235(2):449-62]
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