Danicamtiv (MYK-491)

카탈로그 번호S9948 배치:S994801

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기술 자료

화학식

C₁₆H₂₀F₃N₅O₄S

분자량

435.42

CAS 번호

1970972-74-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

87 mg/mL (199.8 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.350mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.725mg/ml (1.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

심근세포 수축을 강화하는 새로운 cardiac myosin 활성제인 Danicamtiv (MYK-491, SAR 440181)는 이 명칭으로도 알려져 있습니다.

표적

cardiac myosin

시험관 내(In vitro)

Danicamtiv (MYK-491)은 Caco-2 세포주에서 높은 투과성과 유출 없음이 나타났으며, 시험관 내 대사 경로는 CYP 매개 아미드 분해, N-탈메틸화, 그리고 이속사졸 및 피페리딘 고리 개환을 포함했습니다.<a class="sref" href="#s_ref">[2]</a>

생체 내(In Vivo)

사르코메어의 분자 힘 생성 단위인 심장 액토마이오신 활성을 선택적으로 향상시키는 Danicamtiv (MYK-491)은 액틴-마이오신 분리를 보존하면서 수축을 연장하여 이완을 가능하게 하며, Ca2+ 항상성에 영향을 미치지 않습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}	세포주 Caco-2/TC7 cell lines, male human hepatocytes 농도 1 µM, 10 µM 배양 시간 0, 2, 4, 6, 8, and 24 h 방법 Incubations of plated human hepatocytes (1.4 million viable cells/mL, 0.2 mL, n = 2) with danicamtiv (MYK-491; 1 µM) are performed in a cell culture incubator (37 °C, 5% CO<sub>2</sub>, 95% humidity). Incubations are quenched with 200 µL of ACN containing 50 nM CBZ internal standard at incubation times 0, 2, 4, 6, 8, and 24 h. Supernatants are analysed by LC-MS/MS for the analysis of this compound from preclinical pharmacokinetic studies. Caco-2 cells are seeded on 96-well cell culture plates with PCF membrane filters and maintained for 21/25 days post-seeding with culture medium exchanged every 4th day. The bidirectional permeability (efflux) experiments are conducted on a TECAN automated liquid handling platform. It is examined at 1 and 10 μM, permeability controls are tested at 10 μM, and efflux controls are tested either at 2 μM or 1 μM in duplicate wells.
동물 연구:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	동물 모델 male beagle dogs 용량 2–3 mg/kg 투여 p.o. , i. pl.

세포 분석:^{<a class="sref" href="#s_ref">[2]</a>}

세포주
Caco-2/TC7 cell lines, male human hepatocytes
농도
1 µM, 10 µM
배양 시간
0, 2, 4, 6, 8, and 24 h
방법
Incubations of plated human hepatocytes (1.4 million viable cells/mL, 0.2 mL, n = 2) with danicamtiv (MYK-491; 1 µM) are performed in a cell culture incubator (37 °C, 5% CO2, 95% humidity). Incubations are quenched with 200 µL of ACN containing 50 nM CBZ internal standard at incubation times 0, 2, 4, 6, 8, and 24 h. Supernatants are analysed by LC-MS/MS for the analysis of this compound from preclinical pharmacokinetic studies. Caco-2 cells are seeded on 96-well cell culture plates with PCF membrane filters and maintained for 21/25 days post-seeding with culture medium exchanged every 4th day. The bidirectional permeability (efflux) experiments are conducted on a TECAN automated liquid handling platform. It is examined at 1 and 10 μM, permeability controls are tested at 10 μM, and efflux controls are tested either at 2 μM or 1 μM in duplicate wells.

동물 연구:^{<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>}

동물 모델
male beagle dogs
용량
2–3 mg/kg
투여
p.o. , i. pl.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32558989/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33078965/

Sellecks Danicamtiv (MYK-491) 인용됨 2 출판물

Danicamtiv reduces myosin's working stroke but enhances contraction by activating the thin filament [ bioRxiv, 2024, 2024.10.09.617269]	PubMed: 39416013
Effect of the Novel Myotrope Danicamtiv on Cross-Bridge Behavior in Human Myocardium [ J Am Heart Assoc, 2023, 12(20):e030682]	PubMed: 37804193

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