Dapivirine (TMC120)

카탈로그 번호S2914 배치:S291401

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기술 자료

화학식

C20H19N5
분자량 329.4 CAS 번호 244767-67-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 34 mg/mL (103.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.700mg/ml (5.16mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.240mg/ml (0.73mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Dapivirine (TMC120)은 HIV reverse transcriptase에 대한 비-뉴클레오사이드 억제제로 IC50는 24 nM입니다. 다양한 종류의 HIV-1 분리주, 넓은 범위의 NNRTI-내성 분리주를 포함하여 광범위한 HIV-1 분리주 패널을 억제합니다. 3상.
표적
HIV reverse transcriptase
24 nM
시험관 내(In vitro) Dapivirine (TMC120)은 나노몰 범위에서 HIV 유도 세포융합 형성을 방지하고 낮은 세포 증식 억제 활성을 보입니다. 10 nM 농도에서 1차 배양에서 HIV-1 감염을 차단하는 것으로 보이지만, 2차 배양에서는 프로바이러스 통합을 완전히 방지하기 위해 100 nM 농도가 필요함을 보여줍니다. 이 화합물은 상피세포, T 세포, 대식세포 및 자궁경부 조직 외식편에서 CC50(50% 세포 독성 농도)이 10 μM에서 20 μM로 잘 견딥니다. 세포 기반 분석에서 IC50가 1.46 nM로 X4 및 R5를 이용하는 HIV-1 균주 모두에 의한 감염을 강력하게 억제합니다. Dapivirine은 배양된 외식편에서 p24 방출 및 프로바이러스 함량 감소로 평가된 바와 같이 용량 의존적 방식으로 인간 자궁경부 외식편 조직의 HIV-1BaL 감염을 강력하게 억제합니다. IC50가 0.1 nM로 용량 의존적 방식으로 허용 T 세포로의 바이러스 전파를 억제합니다. 이 화합물은 외식편이 IC90이 100 nM인 바이러스에 즉시 노출될 때 HIV 감염의 상당한 억제를 가져옵니다. 또한 이동성 세포에 의한 바이러스 확산을 억제할 수 있습니다.
생체 내(In Vivo) 질 수준에서 Dapivirine (TMC120) 함유 젤은 생쥐에서 세포 관련 HIV 감염을 억제합니다. 이 화합물 젤 사용자(24명 중 3명)보다 위약 젤 사용자(12명 중 7명)가 질 면봉 검사에서 양성 결과를 보였으며, 백혈구가 가장 흔한 소견이었습니다. 투여 후 14일째 혈장에서 Cmax는 715 pg/mL, AUC는 15 ng×h/mL, T1/2는 89.87 시간으로 나타났습니다. 질 입구, 질 중앙 및 자궁경부에서 채취한 질액 중 이 화합물(0.05%)의 평균 농도는 1일째 62-265 μg/g 범위였습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14693562/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19029331/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12853741/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20574411/

Sellecks Dapivirine (TMC120) 인용됨 13 출판물

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Multifaceted impact of HIV inhibitor dapivirine on triple negative breast cancer cells reveals potential entities as targets for novel therapy [ Sci Rep, 2024, 14(1):30103] PubMed: 39627279
Comprehensive Study of Antiretroviral Drug Permeability at the Cervicovaginal Mucosa via an In Vitro Model [ Pharmaceutics, 2022, 14(9)1938] PubMed: 36145684
Female Genital Fibroblasts Diminish the In Vitro Efficacy of PrEP against HIV [ Viruses, 2022, 14(8)1723] PubMed: 36016345
Impact of vaginal microbiome communities on HIV antiretroviral-based pre-exposure prophylaxis (PrEP) drug metabolism [ PLoS Pathog, 2020, 16(12):e1009024] PubMed: 33270801
Reciprocal Modulation of Antiretroviral Drug and Steroid Receptor Function In Vitro. [ Antimicrob Agents Chemother, 2019, 64(1)] PubMed: 31658973
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Antitumor Activity and Mechanism of a Reverse Transcriptase Inhibitor, Dapivirine, in Glioblastoma. [ J Cancer, 2018, 9(1):117-128] PubMed: 29290776
In Silico and in Vitro Screening for P-Glycoprotein Interaction with Tenofovir, Darunavir, and Dapivirine: An Antiretroviral Drug Combination for Topical Prevention of Colorectal HIV Transmission. [ Mol Pharm, 2017, 14(8):2660-2669] PubMed: 28648081
In Vitro Cross-Resistance Profiles of Rilpivirine, Dapivirine, and MIV-150, Nonnucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor Microbicides in Clinical Development for the Prevention of HIV-1 Infection. [ Antimicrob Agents Chemother, 2017, 61(7)] PubMed: 28507107

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