Adaptavir (DAPTA)

카탈로그 번호S8501 배치:S850101

기술 자료

화학식	C₃₅H₅₆N₁₀O₁₅
분자량	856.88	CAS 번호	106362-34-9
용해도 (25°C)*	시험관 내(In vitro)	Water	100 mg/mL (116.7 mM)


* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Adaptavir (DAPTA, D-Ala-peptide T-amide, peptide T)는 수용성으로 강력하고 선택적인 CCR5 길항제이며, gp120 Bal (IC50 = 0.06 nM) 및 CM235 (IC50 = 0.32 nM)의 CCR5에 대한 특이적 CD4 의존성 결합을 강력하게 억제합니다.

표적

gp120 Bal-CCR5 (Cell-free assay)	CM235-CCR5 (Cell-free assay)
0.06 nM	0.32 nM

시험관 내(In vitro)

Adaptavir (DAPTA)는 비독성 실험용 항바이러스 진입 억제제로, gp120 Bal (IC50 = 0.06 nM) 및 CM235 (IC50 = 0.32 nM)의 CCR5에 대한 특이적 CD4 의존성 결합을 강력하게 억제합니다. 공동 면역침전 연구에서 이 화합물(1 nM)은 CCR5와 gp120/sCD4 복합체 형성을 차단합니다. FITC-DAPTA가 CCR5+ 세포에는 직접 결합하지만 CCR5− 세포에는 결합하지 않는다는 공초점 현미경 연구는 CCR5가 DAPTA 수용체임을 보여줍니다. 이는 CCR5 매개 화학주성의 길항제이며, 주로 R5-영양성 HIV-1 분리주에 대해 가장 효과적인 항바이러스제로, X4-영양성 실험실 분리주에 대해서는 효과가 감소하거나 없습니다. DAPTA는 바이러스 및 세포의 높은 국소 농도를 사용하는 일반적인 분석에서 융합을 억제하지 않습니다. Th2 사이토카인 IL-4, IL-10 및 IL-13은 이 화합물에 의해 증가하며 시험관 내 감염된 대식세포에서 강력한 바이러스 정지 상태를 유도하고, 바이러스 발현을 상향 조절하는 전염증성 사이토카인 IL-1 및 TNFα의 생산을 억제합니다. 따라서 DAPTA 치료에 의한 Th2 사이토카인 증가는 대식세포 바이러스 복제를 덜 선호하게 할 것입니다.

생체 내(In Vivo)

DAPTA 치료 후, 염증성 사이토카인 IL-1, IL-6 및 TNFα 수치는 혈장에서 감소합니다. 이 화합물은 또한 gpl20과 관련된 신경 세포 사멸을 예방하고 생체 내 gpl20 관련 신경 결손을 예방합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[4]}	세포주 Monocyte-derived macrophages 농도 10⁻¹² to 10⁻⁷ M 배양 시간 7 days and 14 days 방법 MDM (Monocyte-derived macrophages) at a concentration of 1×10⁶ cells per ml in 24-well plates are cultured for 7-14 days in growth medium (RPMI, 5% human AB serum). At the beginning of the experiment the cells are washed with serum free RPMI and are treated with Adaptavir (DAPTA) at the indicated concentrations, or vehicle (medium), for 1-2 h at 37 °C, 5% CO2. Cultures are washed two times to remove unabsorbed virus and cultured in growth medium containing this compound at indicated concentrations. Supernatants from day 7 or 14 cultured MDM's are sampled. Cultures are re-fed with it and 50% fresh medium after the day 7 sample. The p24 antigen determination is made using commercial kits.
동물 연구:^{^[3]}	동물 모델 Sprague-Dawley rats 용량 5 μg/100 μl 투여 s.c.

세포 분석:^{^[4]}

세포주
Monocyte-derived macrophages
농도
10⁻¹² to 10⁻⁷ M
배양 시간
7 days and 14 days
방법
MDM (Monocyte-derived macrophages) at a concentration of 1×10⁶ cells per ml in 24-well plates are cultured for 7-14 days in growth medium (RPMI, 5% human AB serum). At the beginning of the experiment the cells are washed with serum free RPMI and are treated with Adaptavir (DAPTA) at the indicated concentrations, or vehicle (medium), for 1-2 h at 37 °C, 5% CO2. Cultures are washed two times to remove unabsorbed virus and cultured in growth medium containing this compound at indicated concentrations. Supernatants from day 7 or 14 cultured MDM's are sampled. Cultures are re-fed with it and 50% fresh medium after the day 7 sample. The p24 antigen determination is made using commercial kits.

동물 연구:^{^[3]}

동물 모델
Sprague-Dawley rats
용량
5 μg/100 μl
투여
s.c.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16002156/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15043212/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8461978/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11530189/

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Sellecks Adaptavir (DAPTA) 인용됨 3 출판물

Cancer associated fibroblast-derived CCL5 promotes hepatocellular carcinoma metastasis through activating HIF1α/ZEB1 axis [ Cell Death Dis, 2022, 13(5):478]	PubMed: 35589690
Chemokine CCL5 promotes robust optic nerve regeneration and mediates many of the effects of CNTF gene therapy [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(9)e2017282118]	PubMed: 33627402
Cholesterol impacts chemokine CCR5 receptor ligand-binding activity [ FEBS J, 2020, 287(11):2367-2385]	PubMed: 31738467

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