Darapladib (SB-480848)

카탈로그 번호S7520 배치:S752002

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기술 자료

화학식

C36H38F4N4O2S
분자량 666.77 CAS 번호 356057-34-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (149.97 mM)
Ethanol 23 mg/mL (34.49 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Darapladib은 지단백질 관련 포스포리파제 A2 (Lp-PLA2)의 가역적 억제제로 IC50이 0.25 nM입니다. 3상입니다.
표적
Lp-PLA2
(Cell-free assay)
0.25 nM
시험관 내(In vitro)

인간 LDL의 구리 촉매 산화 과정에서 Darapladib은 IC50 4 nM으로 lyso-PtdCho 생성을 방지하고, 이어서 IC50 4 nM으로 단핵구 화학주성을 방지합니다.

생체 내(In Vivo)

WHHL 토끼에서 Darapladib (30 mg/kg 경구 투여)은 죽상 동맥경화반 내 Lp-PLA2를 95% 억제하는 뛰어난 효과를 보입니다.

이 화합물은 Lp-PLA2 억제제로서 당뇨병성 및 고콜레스테롤혈증 (DMHC) 돼지에서 진행성 관상동맥 죽상동맥경화증의 발달을 감소시킵니다.

DMHC 돼지에서 이 화합물은 뇌로 누출된 IgG-면역양성 물질의 양과 Aβ42 함유 뉴런의 밀도를 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    WHHL rabbits

  • 용량

    ~30 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12643913/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18806801/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23388174/

Sellecks Darapladib (SB-480848) 인용됨 11 출판물

Synergistic activity of RSL3 and Pyrimethamine to inhibit the proliferation of Plasmodium falciparum [ Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.] PubMed: 40823867
A combined AI and cell biology approach surfaces targets and mechanistically distinct Inflammasome inhibitors [ iScience, 2024, 27(12):111404] PubMed: 39687021
Phospholipase PLA2G7 is complementary to GPX4 in mitigating punicic-acid-induced ferroptosis in prostate cancer cells [ iScience, 2024, 27(5):109774] PubMed: 38711443
Secreted Apoe rewires melanoma cell state vulnerability to ferroptosis [ Sci Adv, 2024, 10(42):eadp6164] PubMed: 39413195
The lipoprotein-associated phospholipase A2 inhibitor Darapladib sensitises cancer cells to ferroptosis by remodelling lipid metabolism [ Nat Commun, 2023, 14(1):5728] PubMed: 37714840
Darapladib, an inhibitor of Lp-PLA2, sensitizes cancer cells to ferroptosis by remodeling lipid metabolism [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.08.536136] PubMed: None
Thrombin induces ACSL4-dependent ferroptosis during cerebral ischemia/reperfusion [ Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):59] PubMed: 35197442
Human peroxiredoxin 6 is essential for malaria parasites and provides a host-based drug target [ Cell Rep, 2022, 39(11):110923] PubMed: 35705035
Elevated dietary ω-6 polyunsaturated fatty acids induce reversible peripheral nerve dysfunction that exacerbates comorbid pain conditions [ Nat Metab, 2021, 3(6):762-773] PubMed: 34140694
The role of PLA2 enzymes in host cell cytosol uptake and blood stage growth of Plasmodium falciparum [ HAL OPEN SCIENCE, 2021, version 1] PubMed: None

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